Date published: 2025-9-11

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Temozolomide (CAS 85622-93-1)

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Noms alternatifs:
8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one; 8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one; Methazolastone; Temodar; Temodal; Temozolomidum; Temozolodida; TMZ-Bioshuttle; 1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo(; 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide; 3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide; 8-carbamoyl-3-methylimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazin-4(3h)-one; ccrg81045; m&b39831; mb39831; methazolastone
Application(s):
Temozolomide est un inducteur d'apoptose qui provoque l'arrêt au point de contrôle du cycle cellulaire G2/M.
Numéro CAS:
85622-93-1
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
194.2
Formule Moléculaire:
C6H6N6O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le témozolomide est un composé antitumoral et antiangiogénique in vitro qui peut agir en alkylant l'ADN, généralement par l'ajout d'un groupe méthyle à la guanine dans l'ADN génomique. L'efficacité du témozolomide dépend de sa capacité à méthyler l'ADN, déclenchant ainsi l'apoptose. Cependant, certaines cellules sont capables de réparer ces dommages grâce aux enzymes O-6-méthylguanine-ADN méthyltransférase (MGMT). Par conséquent, le témozolomide est beaucoup plus efficace dans les cellules tumorales qui ont réduit au silence cette enzyme de réparation. Des recherches ont également été menées pour déterminer si les inhibiteurs de la MGMT, tels que l'O-6-benzylguanine, pouvaient contribuer à accroître l'efficacité du témozolomide. En outre, il a été impliqué dans l'arrêt du cycle cellulaire G2/M, ce qui pourrait également jouer un rôle dans sa cytotoxicité.


Temozolomide (CAS 85622-93-1) Références

  1. p53 influence à la fois la durée de l'arrêt G2/M et le devenir des cellules de glioblastome humain traitées par le témozolomide.  |  Hirose, Y., et al. 2001. Cancer Res. 61: 1957-63. PMID: 11280752
  2. Imidazotetrazines antitumorales. 35. Nouvelles voies de synthèse du médicament antitumoral Temozolomide.  |  Wang, Y., et al. 1997. J Org Chem. 62: 7288-7294. PMID: 11671842
  3. Le traitement combiné par le témozolomide et l'inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase améliore la survie des souris atteintes d'une tumeur hématologique maligne au niveau du système nerveux central.  |  Tentori, L., et al. 2002. Blood. 99: 2241-4. PMID: 11877304
  4. Développements actuels et futurs dans l'utilisation du témozolomide pour le traitement des tumeurs cérébrales.  |  Stupp, R., et al. 2001. Lancet Oncol. 2: 552-60. PMID: 11905710
  5. Le temozolomide induit l'apoptose et la sénescence dans les cellules de gliome cultivées en sphéroïdes multicellulaires.  |  Günther, W., et al. 2003. Br J Cancer. 88: 463-9. PMID: 12569392
  6. Inhibition de l'angiogenèse par des doses non toxiques de témozolomide.  |  Kurzen, H., et al. 2003. Anticancer Drugs. 14: 515-22. PMID: 12960735
  7. Temozolomide: un nouveau traitement pour le carcinome hypophysaire.  |  Lim, S., et al. 2006. Lancet Oncol. 7: 518-20. PMID: 16750503
  8. Amélioration de l'irradiation par le témozolomide dans le glioblastome: rapport sur les mécanismes sous-jacents.  |  Chakravarti, A., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 4738-46. PMID: 16899625
  9. Le témozolomide élimine préférentiellement les cellules souches cancéreuses dans le glioblastome.  |  Beier, D., et al. 2008. Cancer Res. 68: 5706-15. PMID: 18632623
  10. Essai de phase II du témozolomide associé à l'o6-benzylguanine chez des adultes atteints d'un gliome malin récurrent et résistant au témozolomide.  |  Quinn, JA., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 1262-7. PMID: 19204199
  11. Les mutations MSH6 apparaissent dans les glioblastomes au cours du traitement par le témozolomide et contribuent à la résistance au témozolomide.  |  Yip, S., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 4622-9. PMID: 19584161
  12. La neuropharmacocinétique du témozolomide chez les patients atteints de tumeurs cérébrales résécables: implications potentielles pour l'approche actuelle de la chimioradiothérapie.  |  Portnow, J., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 7092-8. PMID: 19861433
  13. Imidazotetrazines antitumorales. 1. Synthèse et chimie de la 8-carbamoyl-3-(2-chloroéthyl)imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tétrazine-4(3 H)-one, un nouvel agent antitumoral à large spectre.  |  Stevens, MF., et al. 1984. J Med Chem. 27: 196-201. PMID: 6694168
  14. Temozolomide: une revue de sa découverte, de ses propriétés chimiques, de son développement préclinique et de ses essais cliniques.  |  Newlands, ES., et al. 1997. Cancer Treat Rev. 23: 35-61. PMID: 9189180

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Temozolomide, 25 mg

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25 mg
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100 mg
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