HSTF1阻害剤
一般的なHSTF1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HSTF1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、このタンパク質の活性を調節する。WortmanninとLY294002はいずれもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、タンパク質の安定性と活性を制御するシグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素の一種である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、タンパク質の機能をしばしば制御する翻訳後修飾であるHSTF1のリン酸化を阻止する。同様に、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として作用し、特にプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCはHSTF1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性を調節することが知られている。したがって、スタウロスポリンのPKC阻害は、HSTF1のリン酸化とそれに続く活性の低下をもたらす。
シグナル伝達カスケードをさらに下ると、U0126、PD98059、SP600125はMAPK経路内の異なるキナーゼを標的とする。U0126とPD98059は、転写因子をリン酸化する酵素であるERKの上流制御因子であるMEK1/2を特異的に阻害する。MEK1/2を阻害することにより、これらの阻害剤は間接的にHSTF1の活性化を阻止する。一方、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。JNKは転写因子の活性に影響を与えるもう一つのキナーゼである。SP600125によるJNKの阻害は、HSTF1のリン酸化と活性を制御するもう一つの手段である。SB203580は、細胞ストレス応答に関与し、HSTF1をリン酸化する可能性のあるp38 MAPキナーゼを標的とする。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成と機能の制御に不可欠なPI3K/ACT経路に作用し、HSTF1の活性に影響を及ぼす。最後に、Go 6983、GF109203X、Ro-31-8220はいずれもPKC阻害剤であり、PKC活性を阻害することにより、HSTF1のリン酸化と活性化を抑制する。同じくPKC阻害剤であるBIM Iも、同様の方法でHSTF1の機能状態を制御している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3KはHSTF1を含む多くのタンパク質の活性と安定性を調節するシグナル伝達経路に関与している。PI3Kの阻害はHSTF1のリン酸化を減少させ、それによってその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、HSTF1が関与する細胞経路に関与することが知られているPI3Kの別の阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はHSTF1のリン酸化と活性化を減少させることができます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であり、HSTF1をリン酸化して活性化する可能性があるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することができます。PKCを阻害することで、スタウロスポリンはHSTF1の機能活性を減らすことができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤です。MEK1/2はMAPK/ERK経路の酵素であり、多数の転写因子をリン酸化して活性化する可能性があります。その中にはHSTF1も含まれます。MEK1/2を阻害することで、U0126はHSTF1の活性化を抑制することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、これはさまざまな転写因子の活性に影響を与える可能性があります。JNKを阻害することで、SP600125はHSTF1のリン酸化と活性を低下させることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であり、細胞ストレス反応に関与し、HSTF1をリン酸化する可能性があります。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、HSTF1の活性化の減少につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MAPK経路においてERKの上流で作用します。MAPK経路はHSTF1の活性を調節できるため、PD98059による阻害はHSTF1のリン酸化と活性の低下につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR 阻害剤であり、mTOR はタンパク質合成やその他の細胞プロセスを制御する PI3K/AKT 経路の主要なキナーゼです。ラパマイシンによるmTORの阻害は、HSTF1などのタンパク質の活性低下につながります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983は、HSTF1の制御に関与する可能性のあるPKCの強力な阻害剤である。PKCを阻害することにより、Go 6983はHSTF1のリン酸化とそれに伴う活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xはもう一つのPKC阻害剤で、HSTF1のようなPKCによって制御されるタンパク質のリン酸化と活性を低下させることができる。 | ||||||