HSF4 アクチベーター
一般的なHSF4活性化剤としては、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、トリプトリドCAS 38748-32-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Zerumbone CAS 471-05-6およびケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
HSF4活性化剤は、特に熱ショック因子タンパク質4（HSF4）の活性を誘導することによって、細胞のストレス応答機構を調節する上で極めて重要な役割を果たす、興味深い化合物群である。この一群の分子は多様な構造と機能性を持つが、HSF4の活性化という特異な生物学的エンドポイントに集中している。HSF4は転写制御因子であり、タンパク質の折り畳み、修復、分解過程に重要な熱ショックタンパク質（HSP）の発現を制御する。HSF4の活性化は、主に様々な形態のタンパク質毒性ストレスに対する細胞応答と関連しており、このストレスは細胞内のミスフォールディングあるいは損傷したタンパク質の蓄積によって引き起こされる。HSF4を刺激する化合物は様々な機序で作用するが、その多くは細胞の恒常性の乱れを伴うため、防御的ストレス応答経路の活性化が必要となる。
例えば、ゲルダナマイシンやその誘導体である17-AAGのようなHSF4活性化剤は、多くのクライアントタンパク質の適切なフォールディングと安定化に不可欠な分子シャペロンである熱ショックタンパク質90（Hsp90）の機能を阻害することによって作用する。これらの化合物によるHsp90の阻害は、アンフォールディングあるいはミスフォールディングしたタンパク質の蓄積をもたらし、それによってHSF4の活性化を頂点とする細胞ストレス応答を引き起こす。同様に、MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の分解経路を阻害することにより、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させる。これにより、カルシウム依存性のシグナル伝達経路が活性化される可能性がある。神経細胞ナビゲーター3は神経細胞の経路探索に関連しているため、細胞骨格の組織を調節するカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化により、その機能が強化される可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
トリプルリドは、熱ショック反応を誘導するジテルペン・トリエポキシドです。 細胞プロセスに対する多面的な効果により、タンパク質のミスフォールディングを引き起こし、その結果、細胞がダメージを軽減しようとする際にHSF4の活性化を間接的に高めることができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を誘導し、プロテオトキシックストレスを引き起こします。これにより、分子シャペロンに対する需要が増加し、結果としてHSF4が活性化され、ストレスを緩和する細胞の能力が高まります。 | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $112.00 $408.00 | ||
ゼルンボンはセスキテルペン化合物であり、細胞ストレスを誘導することによって間接的にHSF4を活性化し、タンパク質のホメオスタシスを維持するために分子シャペロンのアップレギュレーションを必要とする。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、熱ショックタンパク質の産生を調節することで熱ショック応答を活性化することが示されています。これは、シャペロン活性に対する細胞の必要性を高めることで、HSF4を間接的に活性化する可能性を示唆しています。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるカテキンで、熱ショックタンパク質の生成を誘導することが知られており、HSF4の活性化につながる可能性があります。HSF4は、シャペロン活性の需要増加に対応するために必要となります。 | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $166.00 | 4 | |
キノマイシンAはキノキサリン系抗生物質の一種で、DNAに結合し、低酸素誘導因子1（HIF-1）を阻害します。 HIF-1の阻害は細胞ストレスにつながる可能性があり、ストレスに対処し、恒常性を回復するための代償メカニズムとしてHSF4を活性化する可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-グリコシル化阻害剤であり、小胞体ストレスと未処理タンパク質応答（UPR）を誘発します。UPRは、分子シャペロンの産生を促進することで正常な機能を回復させる細胞の取り組みの一環として、HSF4の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、それによってストレス応答が誘導され、HSF4を活性化してタンパク質の品質管理機構の必要性の高まりに対処することができます。 | ||||||