HSF1 억제제
일반적인 HSF1 억제제에는 열 쇼크 단백질 억제제 I CAS 218924-25-5, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, KRIBB11 CAS 342639-96-7, 17-AAG CAS 75747-14-7 및 17-DMAG CAS 467214-20-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HSF1(열충격 인자 1) 억제제는 HSF1 전사인자의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 종류의 화합물입니다. 이 단백질은 주로 열충격 단백질(HSP)의 활성화를 통해 스트레스 조건에 대한 세포 반응의 핵심 조절자 역할을 합니다. 이 계열의 억제제는 다양한 생화학적 메커니즘을 사용하여 HSF1의 기능을 방해합니다. 예를 들어, 일부 억제제는 HSF1과 열충격 요소(HSE)의 DNA 결합 능력을 차단하여 HSP 유전자의 전사를 방해하는 방식으로 작동합니다. 다른 억제제는 HSF1의 활성화와 DNA 결합에 필요한 단계인 삼합체화를 억제합니다. 추가적인 기전으로는 HSF1의 인산화를 방해하고 활성화 도메인을 억제하는 방법이 있습니다. 이러한 억제제의 화학적 구조는 케르세틴과 같은 플라보노이드부터 KRIBB11과 같은 합성 분자에 이르기까지 매우 다양하지만, 모두 궁극적으로 세포 스트레스 반응을 개시하는 능력을 방해하여 HSF1 경로를 조절하는 역할을 합니다.
HSF1 억제제의 화학적 다양성은 광범위한 기원과 구조에 반영되어 있습니다. 일부는 실험실에서 저분자로 합성됩니다. 이러한 차이에도 불구하고 이들 화합물은 HSF1 경로 내에서 공통된 표적을 공유하는 경우가 많습니다. 어떤 경우에는 처음에 다른 생물학적 활성으로 확인된 화합물이 나중에 HSF1을 억제하는 특성을 가진 것으로 밝혀지기도 합니다. 예를 들어, 원래 HSP90에 대한 억제 작용으로 알려진 17-AAG와 17-DMAG는 피드백 메커니즘을 통해 HSF1에 대한 간접적인 억제 효과도 나타냅니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
KNK437은 HSF1과 HSE의 결합을 억제하여 HSP의 유도를 차단합니다. 이는 DNA 결합에 필요한 단계인 HSF1 삼원화 과정을 방해함으로써 이루어집니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 HSF1의 전사인화 도메인을 억제하여 HSF1의 활성을 억제합니다. 이는 HSF1이 HSP 유전자의 전사를 시작하지 못하도록 하여 세포 스트레스 반응을 효과적으로 감소시킵니다. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11은 특히 HSF1의 전사인산화 능력을 억제하여 다운스트림 HSP의 발현을 감소시킵니다. HSF1의 DNA 결합 능력은 방해하지 않고 전사 활동을 표적으로 삼습니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG는 주로 HSP90 억제제이지만, HSF1 활성을 감소시키는 피드백 루프를 유발하여 HSF1을 간접적으로 억제합니다. 이는 HSP70 유도로 이어져 HSF1을 부정적으로 조절합니다. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
17-AAG와 마찬가지로 17-DMAG는 HSP90을 억제하여 HSF1의 간접적인 억제를 유도합니다. 이는 HSP70과 관련된 피드백 메커니즘을 활성화하여 HSF1을 하향 조절합니다. | ||||||
Gedunin | 2753-30-2 | sc-203967 | 1 mg | $195.00 | 8 | |
게두닌은 HSF1의 삼중화 및 후속 DNA 결합을 방지하여 HSF1을 억제합니다. 그 결과 HSP 발현이 감소하여 세포 스트레스 반응 경로를 방해합니다. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
아피제닌은 HSF1의 활성화와 DNA 결합 능력을 억제합니다. 아피제닌은 활성화의 핵심 단계인 HSF1의 인산화를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이는 HSP의 발현 감소로 이어집니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
제니스테인은 HSF1의 인산화 및 삼중화를 방해하여 HSE에 결합하는 능력을 억제합니다. 따라서 스트레스를 받는 동안 HSP의 유도를 효과적으로 감소시킵니다. | ||||||