HSF1 Inhibidores
Los inhibidores comunes del HSF1 incluyen, entre otros, el Inhibidor I de la Proteína de Choque Térmico CAS 218924-25-5, Triptolide CAS 38748-32-2, KRIBB11 CAS 342639-96-7, 17-AAG CAS 75747-14-7 y 17-DMAG CAS 467214-20-6.
Los inhibidores del HSF1 (Factor de Choque Térmico 1) son una clase diversa de compuestos químicos diseñados para modular la actividad del factor de transcripción HSF1. Esta proteína es un regulador clave en la respuesta celular a las condiciones de estrés, principalmente a través de la activación de las proteínas de choque térmico (HSP). Los inhibidores de esta clase emplean diversos mecanismos bioquímicos para interferir en la funcionalidad del HSF1. Por ejemplo, algunos inhibidores actúan bloqueando la capacidad de unión del ADN del HSF1 a los elementos de choque térmico (HSE), impidiendo así la transcripción de los genes HSP. Otros inhiben la trimerización del HSF1, un paso necesario para su activación y unión al ADN. Otros mecanismos incluyen la interrupción de la fosforilación del HSF1 y la inhibición de su dominio de transactivación. Aunque las estructuras químicas de estos inhibidores pueden variar mucho -desde flavonoides como la quercetina hasta moléculas sintéticas como el KRIBB11-, todos sirven en última instancia para modular la vía del HSF1 impidiendo su capacidad para iniciar la respuesta celular al estrés.
La diversidad química de los inhibidores del HSF1 se refleja en su amplia gama de orígenes y estructuras. Algunos se sintetizan como pequeñas moléculas en el laboratorio. A pesar de sus diferencias, a menudo comparten objetivos comunes dentro de la vía del HSF1. En algunos casos, compuestos identificados inicialmente para otras actividades biológicas resultaron tener más tarde propiedades inhibidoras del HSF1. Por ejemplo, el 17-AAG y el 17-DMAG, conocidos originalmente por su acción inhibidora sobre la HSP90, también presentan un efecto inhibidor indirecto sobre el HSF1 a través de mecanismos de retroalimentación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
KNK437 bloquea la inducción de HSPs inhibiendo la unión de HSF1 a HSE. Lo hace interfiriendo en el proceso de trimerización de HSF1, un paso necesario para la unión al ADN. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida reprime la actividad de HSF1 inhibiendo su dominio de transactivación. Esto impide que HSF1 inicie la transcripción de los genes HSP, reduciendo eficazmente la respuesta celular al estrés. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
El KRIBB11 inhibe específicamente la capacidad de transactivación del HSF1, lo que conduce a una reducción de la expresión de las HSP corriente abajo. No interfiere con la capacidad de unión al ADN del HSF1, sino que se dirige a su actividad transcripcional. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Aunque es principalmente un inhibidor de HSP90, 17-AAG inhibe indirectamente HSF1 causando un bucle de retroalimentación que reduce la actividad de HSF1. Conduce a la inducción de HSP70 que regula negativamente HSF1. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
De forma similar a la 17-AAG, la 17-DMAG inhibe la HSP90, lo que conduce a una inhibición indirecta del HSF1. Activa un mecanismo de retroalimentación en el que participa la HSP70 que regula a la baja el HSF1. | ||||||
Gedunin | 2753-30-2 | sc-203967 | 1 mg | $195.00 | 8 | |
La gedunina inhibe el HSF1 impidiendo su trimerización y posterior unión al ADN. El resultado es una disminución de la expresión de HSP, lo que altera la vía de respuesta al estrés celular. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
La apigenina inhibe la activación del HSF1 y su capacidad de unión al ADN. Actúa suprimiendo la fosforilación de HSF1, un paso clave para su activación. Esto conduce a una reducción de la expresión de las HSP. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína interfiere con la fosforilación y trimerización de HSF1, inhibiendo su capacidad de unirse a HSE. Esto reduce eficazmente la inducción de las HSP durante el estrés. | ||||||