Inhibiteurs HoxB5
Les inhibiteurs courants de HoxB5 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, le GANT61 CAS 500579-04-4, le Jervine CAS 469-59-0, le Vismodegib CAS 879085-55-9 et l'Itraconazole CAS 84625-61-6.
Les inhibiteurs chimiques de HoxB5 agissent en perturbant des voies de signalisation spécifiques qui régulent l'activité de cette protéine au cours des processus de développement. La cyclopamine et la jervine, deux alcaloïdes stéroïdiens, se lient directement au récepteur Smoothened (SMO) et l'inhibent, un composant essentiel de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Cette inhibition empêche la voie de s'activer et d'exercer ses effets en aval, qui comprennent la régulation de l'activité de HoxB5. De même, le Vismodegib, le LDE225 (Sonidegib), le Saridegib, le Taladegib et le PF-04449913 sont tous des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent le récepteur Smoothened. En se liant à Smoothened, ces inhibiteurs perturbent la voie de signalisation Hedgehog, qui est nécessaire au bon fonctionnement de HoxB5. L'interruption de cette cascade de signalisation entraîne une diminution de la fonction de HoxB5, car la voie ne peut pas activer les gènes nécessaires au développement.
L'itraconazole, bien que connu principalement comme agent antifongique, démontre également des effets inhibiteurs sur le récepteur Smoothened, impactant ainsi la voie Hedgehog et par conséquent l'activité de HoxB5. SANT-1 est un antagoniste du récepteur Smoothened et sert à inhiber la voie de signalisation Hedgehog. Son action empêche l'activation des gènes en aval régulés par la voie, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de HoxB5. Le GANT61, quant à lui, cible les facteurs de transcription de la famille GLI, qui sont des effecteurs en aval de la voie Hedgehog. L'inhibition de GLI par GANT61 perturbe l'expression des gènes cibles sous le contrôle de la signalisation Hedgehog, entraînant ainsi une inhibition fonctionnelle de HoxB5. Tous ces produits chimiques agissent en intervenant dans la voie de signalisation biochimique dont fait partie HoxB5, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de l'activité de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine est un alcaloïde stéroïdien qui inhibe spécifiquement la voie de signalisation Hedgehog (Hh), impliquée dans la régulation des processus de développement. On sait que HoxB5 est régulé par la signalisation Hh au cours du développement. La liaison de la cyclopamine au récepteur Smoothened (SMO) conduit à l'inhibition de la voie, ce qui inhibe potentiellement la fonction de HoxB5 en empêchant ses effets en aval. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Le GANT61 est une petite molécule inhibitrice de la famille des facteurs de transcription GLI, qui sont les effecteurs en aval de la voie Hedgehog. En inhibant GLI, GANT61 perturberait l'expression de HoxB5, qui est régulée par la voie Hedgehog, entraînant ainsi une inhibition fonctionnelle de HoxB5. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La jervine, comme la cyclopamine, est un alcaloïde stéroïdien qui s'oppose à la voie de signalisation Hedgehog en se liant au récepteur Smoothened. Son inhibition de la voie Hh entraînerait une diminution de la fonction de HoxB5 en raison de la dépendance de HoxB5 à cette voie pour son expression et ses fonctions régulatrices au cours du développement. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Le vismodegib est un inhibiteur du récepteur Smoothened, un composant clé de la voie de signalisation Hedgehog. En inhibant Smoothened, le Vismodegib perturberait la voie Hedgehog et inhiberait ainsi les activités fonctionnelles de HoxB5 qui sont régulées par cette voie. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Il a été démontré que l'itraconazole inhibe la voie de signalisation Hedgehog en interagissant avec le récepteur Smoothened. Par cette inhibition, il peut indirectement inhiber les fonctions de HoxB5 qui sont régulées par la voie Hh au cours des processus de développement. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Le saridégib est un puissant inhibiteur du récepteur Smoothened, ce qui inhibe la voie Hedgehog. Cette voie est cruciale pour la régulation de HoxB5, et son inhibition par le Saridegib entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de HoxB5. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 est un inhibiteur sélectif du récepteur Smoothened. En inhibant ce récepteur, il perturberait la voie Hedgehog et, par conséquent, la fonction de HoxB5 qui est régulée par cette voie. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 agit comme un antagoniste puissant du récepteur Smoothened dans la voie de signalisation Hedgehog. En empêchant l'activation de cette voie, SANT-1 inhiberait fonctionnellement le rôle de HoxB5 dans le développement tel qu'il est régulé par la signalisation Hedgehog. | ||||||