HH Inibitori
Gli inibitori HH più comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il GANT61 CAS 500579-04-4, il vismodegib CAS 879085-55-9 e il jervine CAS 469-59-0.
Gli inibitori chimici dell'HH colpiscono principalmente la via di segnalazione di Hedgehog (HH) in vari punti, in particolare a livello del recettore Smoothened (SMO) e degli effettori a valle. La tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi, può portare a un rimodellamento della cromatina che si traduce nell'upregolazione dei geni che sopprimono l'attività della proteina HH. Questa modulazione epigenetica può determinare una riduzione della segnalazione della via HH. La ciclopamina, un alcaloide steroideo presente in natura, si lega direttamente a SMO e lo inibisce, determinando un blocco della cascata di segnalazione HH. Questa interruzione può impedire alla proteina HH di esercitare i suoi effetti nella cellula. Analogamente, Jervine, un altro alcaloide steroideo, antagonizza SMO e interrompe la segnalazione HH, riducendo l'attività della proteina HH. Sonidegib, Saridegib, Taladegib e PF-04449913 sono tutte molecole sintetiche progettate per legarsi a SMO, inibendo così l'attivazione della via HH e la conseguente funzione della proteina HH.
Oltre agli inibitori di SMO, GANT61 ha come bersaglio i fattori di trascrizione GLI1 e GLI2, che sono componenti a valle della via di segnalazione HH. Inibendo questi fattori di trascrizione, GANT61 può sopprimere l'espressione dei geni attivati dalla proteina HH, riducendone così la funzionalità. Vismodegib, un altro inibitore di SMO, impedisce selettivamente la segnalazione a valle necessaria per la funzione della proteina HH. Anche SANT-1 e XXI (Robotnikinin) sono antagonisti di SMO che si legano al recettore e inibiscono la segnalazione di HH, con conseguente diminuzione dell'attività della proteina HH. L'itraconazolo, benché noto principalmente per le sue proprietà antimicotiche, può anche inibire l'SMO e quindi funge da inibitore della proteina HH interferendo con la sua via di segnalazione. L'azione collettiva di queste sostanze chimiche sulla via di segnalazione HH garantisce un'efficace inibizione dell'attività della proteina HH.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce l'istone deacetilasi (HDAC), un enzima che provoca la condensazione della cromatina, portando alla soppressione dell'espressione genica. Inibendo l'HDAC, la tricostatina A può aumentare l'espressione dei geni coinvolti nella soppressione dell'attività della proteina HH. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina interagisce direttamente con Smoothened (SMO), un componente della via di segnalazione Hedgehog (HH). Legandosi a SMO, la ciclopamina inibisce la via di segnalazione HH, che a sua volta diminuisce l'attività della proteina HH. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 è un inibitore che ha come bersaglio GLI1 e GLI2, i fattori di trascrizione della via di segnalazione Hedgehog (HH). Inibendo questi fattori, GANT61 sopprime la trascrizione dei geni target attivati dalla proteina HH. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib inibisce selettivamente l'attività di SMO, un componente cruciale della via di segnalazione HH. Ciò impedisce la segnalazione a valle necessaria per la funzione della proteina HH. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine antagonizza la SMO, in modo simile alla ciclopamina, e quindi interrompe la via di segnalazione HH, portando a una riduzione dell'attività della proteina HH. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Sonidegib si lega e inibisce SMO, che è essenziale per l'attivazione della via di segnalazione HH. Questa inibizione blocca la via e quindi inibisce la funzione della proteina HH. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 si lega selettivamente e inibisce SMO, che è coinvolto nella via di segnalazione HH, e di conseguenza inibisce la funzione della proteina HH. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib è un inibitore di SMO e il suo legame con SMO impedisce l'attivazione della via di segnalazione HH, riducendo l'attività della proteina HH. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 inibisce selettivamente SMO e quindi interrompe la via di segnalazione HH, portando all'inibizione della funzione della proteina HH. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo, pur essendo principalmente un antimicotico, è stato trovato in grado di inibire la SMO e quindi di inibire la funzione della proteina HH interrompendo la via di segnalazione HH. | ||||||