Hek2 Ativadores

Os activadores comuns de Hek2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a genisteína CAS 446-72-0, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores da Hek2 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a sua atividade funcional através de uma variedade de vias de sinalização. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, ativa a PKA, conduzindo a eventos de fosforilação que aumentam indiretamente o meio de sinalização da Hek2. A genisteína, através da sua inibição da tirosina quinase, reduz a interferência competitiva da sinalização, tornando potencialmente mais activas as vias de Hek2. O modulador da sinalização lipídica, Sphingosine-1-phosphate, pode alterar a atividade da Hek2 influenciando a sua dinâmica ou localização na membrana. A tapsigargina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa as vias dependentes do cálcio que podem aumentar a função da Hek2. O PMA, um ativador da PKC, e o galato de epigalocatequina, um inibidor da quinase, contribuem para a ativação da Hek2 modificando o seu estado de fosforilação ou o ambiente de sinalização. Do mesmo modo, os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin podem aumentar a atividade da Hek2, alterando a dinâmica da sinalização celular a seu favor.

Os compostos que modulam a sinalização MAPK influenciam ainda mais a atividade funcional de Hek2. O SB203580 e o U0126, ao inibirem a p38 e a MEK1/2, respetivamente, alteram o equilíbrio da sinalização para favorecer as vias associadas à Hek2. O ionóforo A23187 eleva os níveis de cálcio intracelular, aumentando assim potencialmente a atividade da Hek2 através da sinalização dependente do cálcio. A esturosporina, apesar de ser um inibidor de quinase de largo espetro, pode ativar seletivamente as vias de Hek2 ao aliviar inibições específicas impostas pela quinase em processos relacionados com Hek2. Coletivamente, estes activadores de Hek2, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam o reforço das funções mediadas por Hek2 sem a necessidade de aumentar a sua expressão ou ativação direta.