Grx1阻害剤
一般的なGrx1阻害剤としては、オーラノフィンCAS 34031-32-8、シスプラチンCAS 15663-27-1、ジスルフィラムCAS 97-77-8、酸化ヒ素CAS 1327-53-3、L-ブチオニンスルホキシミンCAS 83730-53-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
Grx1阻害剤は、上表に概説したように、主に細胞の酸化還元状態を調節することに焦点を当てた多様な化合物群からなり、それによって間接的にGrx1活性に影響を与える。これらの阻害剤は、Grx1の直接的なアンタゴニストではなく、酸化ストレスレベルや細胞内の酸化還元バランスを変化させることによって作用する。このような細胞環境の変化は、Grx1のような酸化還元感受性酵素の活性に影響を与える可能性がある。
これらの阻害剤の作用機序は様々である。オーラノフィンのように、酸化還元調節経路の他の酵素（例えば、チオレドキシン還元酵素）を標的とするものもあれば、シスプラチンや三酸化ヒ素のように、異なるメカニズムで酸化ストレスを誘導するものもある。ジスルフィラムとセレン化合物は、銅やセレンといった酸化還元系の主要な要素を調節することで効果を発揮する。ブチオニンスルホキシミンやメチルグリオキサールのような化合物は、それぞれ必須酸化還元緩衝剤を枯渇させたり、タンパク質を修飾したりすることによって、Grx1活性に影響を与える。さらに、tert-ブチルヒドロペルオキシド、メナジオンなどの化合物や、クルクミン、スルフォラファン、エピガロカテキンガレートなどの天然抗酸化物質による酸化ストレスの導入は、細胞における酸化還元調節の複雑なバランスを浮き彫りにしている。これらの化合物は、活性酸素種レベルを上昇させるか、あるいは細胞の抗酸化反応を高めることによって、Grx1活性を調節する間接的なアプローチを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
オーラノフィンは、細胞内酸化還元状態の調節に重要な役割を果たすチオレドキシン還元酵素を阻害することが知られている金含有化合物です。この阻害により、細胞内酸化還元状態が変化することで間接的にGrx1活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
白金系化合物であるシスプラチンはDNA付加体を形成し、酸化ストレスを発生させるため、酸化還元環境を変化させることでGrx1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは主にアルコール嫌悪療法に使われるが、銅をキレートしてスーパーオキシドジスムターゼを阻害し、酸化還元バランスに影響を与え、間接的にGrx1活性に影響を与える。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
がん治療に用いられる三酸化ヒ素は酸化ストレスを誘導し、酸化還元感受性経路に影響を与え、間接的にGrx1に影響を与える。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
この化合物はグルタチオン合成を阻害し、細胞の主要な抗酸化物質を減少させ、酸化還元バランスを変化させ、Grx1の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Methylglyoxal solution | 78-98-8 | sc-250394 sc-250394A sc-250394B sc-250394C sc-250394D | 25 ml 100 ml 250 ml 500 ml 1 L | $143.00 $428.00 $469.00 $739.00 $1418.00 | 3 | |
メチルグリオキサールは解糖副産物であり、糖化によってタンパク質の機能を変化させ、Grx1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
tert-Butyl hydroperoxide aqueous solution | 75-91-2 | sc-251134 sc-251134A | 100 ml 500 ml | $45.00 $98.00 | 1 | |
この有機過酸化物は酸化ストレスを誘発し、細胞の酸化還元状態を変化させることでGrx1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
メナジオンが活性酸素を発生させ、Grx1のような酸化還元に敏感な酵素に影響を与える。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に含まれるスルフォラファンは、細胞の抗酸化反応に影響を与え、Grx1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の主成分である緑茶には抗酸化作用があり、細胞の酸化還元状態に影響を与え、Grx1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||