GrpEL1 抑制因子
常见的 GrpEL1 抑制剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、Novobiocin CAS 303-81-1 和 Silybin CAS 22888-70-6。
GrpEL1抑制剂是专门针对热休克蛋白70（Hsp70）家族中的共分子伴侣GrpEL1蛋白质并调节其功能的化合物。GrpEL1通过核苷酸交换调节Hsp70的活性，在线粒体蛋白质折叠过程中起着至关重要的作用。这种调节确保了新生线粒体蛋白质的正确折叠，并维持其功能状态。GrpEL1抑制剂会干扰其促进Hsp70释放ADP的能力，从而破坏这一过程，而ADP释放是ATP水解循环的关键步骤。这种抑制作用会导致蛋白质折叠机制发生变化，可能导致线粒体基质中错误折叠或未折叠的蛋白质堆积，从而影响线粒体功能和细胞稳态。从化学结构上看，GrpEL1抑制剂的结构各不相同，但通常都是小分子，旨在直接与GrpEL1蛋白或其与Hsp70的结合部位结合。通过与 GrpEL1 结合，这些抑制剂会改变其构象动力学，阻碍其发生核苷酸交换所需的构象变化的能力。这种阻断会影响 Hsp70 的 ATP 酶活力，从而对蛋白质折叠、稳定性和线粒体完整性产生下游影响。研究人员通常根据 X 射线晶体学或核磁共振研究获得的蛋白质结构数据设计 GrpEL1 抑制剂，从而精确瞄准其功能位点。开发这些抑制剂需要详细了解蛋白质与蛋白质之间的相互作用以及酶动力学，以确保它们能够特异性地影响GrpEL1，而不会干扰线粒体分子伴侣系统的其他组件。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
格尔德霉素（Geldanamycin）与Hsp90结合，抑制其伴侣蛋白活性。鉴于GrpEL1需要适当的伴侣蛋白功能才能发挥其活性，抑制Hsp90会导致GrpEL1因折叠或稳定不当而功能下降。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG是一种Hsp90抑制剂，在结构上与格尔德霉素相似。它干扰Hsp90的伴侣循环，最终导致包括GrpEL1在内的客户蛋白的活性降低，促进其降解。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol与Hsp90的ATP结合位点竞争性结合，从而抑制其功能。这会导致依赖Hsp90伴侣活动的客户蛋白（包括GrpEL1）失去稳定性。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
诺沃比星是一种抗生素，也可作为 Hsp90 C 端抑制剂，破坏伴侣蛋白与客户蛋白的结合。由于缺乏适当的伴侣蛋白支持，这将间接导致 GrpEL1 活性下降。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
水飞蓟宾（Silibinin）已知可抑制STAT3信号传导。由于STAT3可能是Hsp90的客体蛋白，因此抑制STAT3也可能通过降低Hsp90的功能来降低GrpEL1的稳定性和活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
众所周知，EGCG 可结合并抑制 Hsp90，这可能会导致 GrpEL1 的伴侣作用和成熟度降低，从而降低其功能活性。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol 是一种强效的 Hsp90 抑制剂，可导致其客户蛋白降解。由于 GrpEL1 的稳定性依赖于 Hsp90，因此 Celastrol 会间接降低 GrpEL1 的活性。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A 能与 Hsp90 结合并破坏其功能，导致包括 GrpEL1 在内的客户蛋白降解。 | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
赫比霉素 A 是一种苯醌类安塞霉素抗生素，可抑制 Hsp90 的伴侣活性，而 Hsp90 对 GrpEL1 的稳定性和功能至关重要。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib 是一种异噁唑类 Hsp90 抑制剂，通过抑制 GrpEL1 的伴侣 Hsp90，会降低 GrpEL1 的稳定性和功能。 | ||||||