group V PLA2 Inibidores

Os inibidores comuns da PLA2 do grupo V incluem, entre outros, o LY315920 CAS 172732-68-2, o cloridrato de AEBSF CAS 30827-99-7, a Manoalida CAS 75088-80-1, o OBAA CAS 134531-42-3 e o MJ33 CAS 1135306-36-3.

Os inibidores da PLA2 do Grupo V são um grupo quimicamente heterogéneo de compostos orgânicos que foram identificados pela sua capacidade distintiva de modular a ação enzimática da fosfolipase A2 secretora do Grupo V (PLA2). Estes inibidores apresentam uma especificidade notável na sua interação com os principais locais de ligação na região do sítio ativo da enzima PLA2 do Grupo V ou em áreas adjacentes que são fundamentais para o reconhecimento do substrato. Esta interação envolve geralmente elementos estruturais complexos que se alinham com regiões complementares na superfície da enzima. Estes inibidores variam muito nas suas estruturas, englobando diversos arranjos de anéis aromáticos, cadeias alifáticas e grupos funcionais, que contribuem para a sua afinidade de ligação e potência inibitória.

Ao ligarem-se seletivamente ao local ativo ou a regiões estreitamente associadas da PLA2 do Grupo V, estes inibidores interrompem a clivagem hidrolítica dos fosfolípidos presentes nas membranas celulares. Esta perturbação impede significativamente a libertação de ácido araquidónico, um precursor vital de ácidos gordos fundamental para a biossíntese de vários mediadores lipídicos, incluindo prostaglandinas e leucotrienos, conhecidos pelos seus potentes papéis na modulação da inflamação, imunidade e vias de sinalização celular.