MK-886 sodium salt の分子構造、CAS番号: 118427-55-7
MK-886 sodium salt (CAS 118427-55-7)
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別名:
3-[1-(p-Chlorobenzyl)-5-(isopropyl)-3-t-butylthioindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid . Na
アプリケーション:
MK-886 sodium saltはFLAPおよびCox-1の強力かつ選択的な阻害剤である
CAS 番号:
118427-55-7
純度:
≥98%
分子量:
494.06
分子式:
C27H33ClNO2S•Na
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L‐663,536とも呼ばれるMK‐886ナトリウム塩は,5‐リポキシゲナーゼ活性化蛋白質(FLAP)の強力かつ選択的阻害剤である。FLAPはロイコトリエンの生合成に重要なアラキドン酸結合蛋白質である。FLAP阻害剤は細胞質から膜への5‐リポキシゲナーゼの移動を阻害し,5‐リポキシゲナーゼ(5‐LO)活性化を阻害する。MK‐886はFLAPに高親和性で結合し,5‐LOの活性化を阻害し,ロイコトリエン生合成を阻害する:全血で1.1 μMの無傷白血球で2.5 nM。MK‐886ナトリウム塩はCox‐1,PGEシンターゼおよびPPARαの阻害剤である。
MK-886 sodium salt (CAS 118427-55-7) 参考文献
- FLAP：ロイコトリエンの合成を阻害する新しい薬物標的。 | Ford-Hutchinson, AW. 1991. Trends Pharmacol Sci. 12: 68-70. PMID: 2024291
- ロイコトリエン合成には5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質が必要である。 | Dixon, RA., et al. 1990. Nature. 343: 282-4. PMID: 2300173
- L-663,536（MK-886）（3-［1-（4-クロロベンジル）-3-t-ブチル-チオ-5-イソプロピルインドール-2-イル］-2,2-ジメチルプロパン酸）は, 新規の経口活性ロイコトリエン生合成阻害剤である。 | Gillard, J., et al. 1989. Can J Physiol Pharmacol. 67: 456-64. PMID: 2548691
の阻害剤である：
5-LO, AADACL4, ABHD12B, Alk-SMase, Alox12e, ALOXE3, C10orf6, C10orf78, COTL1, Cox, Cyp4f14, cytohesin-4, Elastase-B, FABP12, FLAP, group V PLA2, LOX, LPAAT-α, PECR, PGE Synthase, PLCδ1, PLP-Cβ, PLP-Cδ, PPAR beta, PPARα, PSS2 (PTDSS2; phosphatidylserine synthase 2).のアクティベーター：
Alox12e, CYP4F3, CysLT1 Receptor, LRRC67, MK, PC-PLD4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MK-886 sodium salt, 1 mg | sc-200608B | 1 mg | $46.00 | |||
MK-886 sodium salt, 5 mg | sc-200608 | 5 mg | $93.00 | |||
MK-886 sodium salt, 25 mg | sc-200608A | 25 mg | $371.00 |