Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs GRK 7

Les inhibiteurs courants de la GRK 7 comprennent, entre autres, la paroxétine CAS 61869-08-7, le balanol CAS 63590-19-2, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5 et le Gö 6976 CAS 136194-77-9.

La kinase 7 des récepteurs couplés aux protéines G (GRK7) fait partie de la famille GRK, qui joue un rôle crucial dans la régulation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces kinases, dont la GRK7, sont responsables de la phosphorylation des RCPG activés, ce qui entraîne la désensibilisation et l'internalisation du récepteur. Ce mécanisme permet d'éviter que la cellule ne soit surstimulée en présence d'un signal persistant. Les RCPG, lorsqu'ils sont activés par un ligand, subissent un changement de conformation qui les rend susceptibles d'être phosphorylés par les GRK. On a découvert que la GRK7 avait un modèle d'expression unique, principalement dans la rétine, qui la distingue des autres GRK.

Les inhibiteurs de GRK7 sont des entités chimiques capables d'interférer avec l'activité de GRK7, principalement en bloquant sa fonction kinase. L'inhibition peut être obtenue par différents mécanismes, tels que l'interférence avec la liaison de l'ATP, le blocage du site de liaison du substrat ou une modification allostérique qui altère la conformation active de la protéine. De nombreux inhibiteurs de kinases connus, comme la paroxétine ou le balanol, se sont avérés exercer également des effets inhibiteurs sur la GRK7. La découverte de ces inhibiteurs provient souvent de criblages à haut débit ou de modifications d'inhibiteurs de kinases existants afin d'améliorer la spécificité pour GRK7. Certains de ces inhibiteurs sont des composés naturels, tels que la chélérythrine ou l'hispidine, qui ont été reconnus pour leurs activités d'inhibition des protéines kinases. La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs vis-à-vis de GRK7 par rapport à d'autres GRK ou kinases sont essentielles pour assurer une modulation ciblée de son activité. Au fur et à mesure que les aspects structurels et fonctionnels de GRK7 seront mieux compris, la conception et l'identification d'inhibiteurs plus spécifiques et plus puissants progresseront probablement.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Paroxetine

61869-08-7sc-507527
1 g
$180.00
(0)

Antidépresseur ISRS à l'origine, la paroxétine s'est avérée inhiber les kinases GRK2 et GRK7. Elle interfère avec le site de liaison de l'ATP de la kinase, inhibant ainsi son activité.

Balanol

63590-19-2sc-503251
10 mg
$13500.00
(0)

Métabolite fongique qui inhibe les protéines kinases. Son interaction avec les GRK impliquerait une compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

Un alcaloïde naturel inhibiteur des protéines kinases. Son action inhibitrice proviendrait de la compétition avec l'ATP pour le site actif de la kinase.

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
(2)

Inhibiteur puissant des protéines kinases, principalement connu pour l'inhibition de la PKA. Il peut agir sur GRK7 en entrant en compétition pour le site de liaison à l'ATP ou par un autre mécanisme allostérique.

Gö 6976

136194-77-9sc-221684
500 µg
$223.00
8
(1)

Connu pour inhiber les protéines kinases. Son mécanisme implique probablement une interférence avec la liaison de l'ATP ou du substrat, bien que les détails précis de l'inhibition de GRK7 ne soient pas bien définis.

Hispidin

555-55-5sc-203998
5 mg
$408.00
(0)

Polyphénol naturel présent dans les champignons. Connu pour inhiber plusieurs protéines kinases en entrant en compétition pour le site de liaison à l'ATP. Son effet sur GRK7 suit un mécanisme similaire.

Indirubin

479-41-4sc-201531
sc-201531A
5 mg
25 mg
$112.00
$515.00
4
(1)

Composant de l'herbe médicinale chinoise Danggui Longhui Wan. Il inhibe les kinases cycline-dépendantes et peut affecter GRK7 par le biais d'une inhibition compétitive de l'ATP.

Purvalanol A

212844-53-6sc-224244
sc-224244A
1 mg
5 mg
$71.00
$291.00
4
(2)

Développé à l'origine comme inhibiteur de CDK, il agit sur diverses kinases. Son mécanisme d'inhibition sur GRK7 est probablement dû à la compétition pour le site de liaison à l'ATP.

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
17
(1)

Composé de bisindolylmaleimide connu pour son inhibition de la PKC. Son mécanisme sur GRK7 peut impliquer une interférence avec la liaison de l'ATP ou un site allostérique.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Il s'agit principalement d'un inhibiteur de la MAP kinase p38, mais il présente une activité inhibitrice plus large des kinases. Son action sur GRK7 pourrait être compétitive par rapport à l'ATP ou par le biais d'un mécanisme allostérique.