GRINA Inibitori
Gli inibitori comuni della GRINA includono, ma non solo, (+)-MK 801 maleato CAS 77086-22-7, Memantina cloridrato CAS 41100-52-1, Ifenprodil emitartrato CAS 23210-58-4, Agmatina solfato CAS 2482-00-0 e acido D(-)-2-Amino-5-fosfonovalerico (D-AP5) CAS 79055-68-8.
Gli inibitori di GRINA, in generale, hanno come bersaglio il recettore NMDA, un recettore ionotropico cruciale nei sistemi neurali responsabili della plasticità sinaptica. Poiché GRINA è una componente integrale di questo recettore, l'inibizione dell'attività del recettore NMDA in senso lato riduce efficacemente la funzione di GRINA. I componenti chimici che fungono da inibitori presentano uno spettro di funzionalità, dall'antagonismo non competitivo a quello competitivo, e alcuni presentano una selettività verso specifiche subunità del recettore.
Ad esempio, composti come la ketamina e l'MK-801 operano come antagonisti non competitivi. Ostruiscono il canale ionico del recettore NMDA, ostacolando di fatto il flusso ionico e la segnalazione a valle. Al contrario, AP5 e AP7 agiscono come antagonisti competitivi, legandosi al sito del glutammato sul recettore e impedendo così al ligando naturale di avviare l'attività del recettore. Inoltre, alcuni composti mostrano una preferenza per particolari subunità, come Ifenprodil, che ha un'affinità per la subunità GluN2B. Questo livello di specificità fornisce una modulazione sfumata della funzione del recettore NMDA..
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La memantina agisce come antagonista non competitivo a bassa affinità, voltaggio-dipendente, del recettore NMDA. Blocca il recettore in determinate condizioni, sopprimendo il ruolo di GRINA all'interno del complesso. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
L'ifenprodil colpisce e inibisce selettivamente i recettori NMDA contenenti la subunità GluN2B. L'inibizione di specifici sottotipi di recettori influisce sull'attività e sul ruolo della GRINA in tali recettori. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
L'agmatina, un neuromodulatore endogeno, può ostruire il recettore NMDA. Questo blocco influisce sulla funzionalità del recettore, compresa quella di GRINA. | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
AP5, un antagonista competitivo, si lega direttamente al sito di riconoscimento del glutammato sul recettore NMDA, sopprimendo così la sua attivazione. Ciò influisce sulla funzionalità del recettore e, per estensione, sul ruolo di GRINA. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
L'amantadina, come antagonista non competitivo a bassa affinità, blocca il recettore NMDA. Questo blocco diminuisce l'attività del recettore, influenzando il ruolo funzionale della GRINA. | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
L'acido cinurenico è un modulatore endogeno che può agire come antagonista non selettivo del recettore NMDA. La sua attività antagonista altera la funzione del recettore, sopprimendo il ruolo della GRINA al suo interno. | ||||||