GPR88 Ativadores
Os activadores comuns do GPR88 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a curcumina CAS 458-37-7 e o lítio CAS 7439-93-2.
A atividade funcional do GPR88, um recetor órfão acoplado à proteína G, pode ser influenciada por uma variedade de compostos que modulam indiretamente as vias de sinalização celular e a dinâmica do recetor. A forskolina e o rolipram, ao elevarem os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase e da inibição da fosfodiesterase, respetivamente, podem aumentar a atividade do GPR88 indiretamente através da via da proteína quinase dependente do AMPc (PKA). Esta atividade elevada da PKA pode levar a eventos de fosforilação que modulam a sinalização do GPR88 ou os mecanismos de dessensibilização do recetor, influenciando assim a sua atividade. Do mesmo modo, agentes como o Sildenafil aumentam os níveis de GMPc, afectando potencialmente a função do GPR88 através da interação entre o AMPc e o GMPc. O cloreto de lítio, ao afetar os sistemas de segundos mensageiros, e o butirato de sódio, como inibidor da HDAC que altera a expressão genética, podem também modificar indiretamente a atividade ou a expressão do GPR88 ou das suas proteínas de sinalização associadas.
Além disso, os compostos que influenciam o ambiente celular e lipídico mais amplo, como o LPA, o colesterol e o canabidiol, podem afetar indiretamente o GPR88. Estes agentes podem alterar a dinâmica da sinalização lipídica, as propriedades da membrana ou a conformação e localização geral do recetor, modulando potencialmente a atividade do GPR88. Reguladores hormonais como a progesterona e substâncias neuroactivas como a capsaicina e o quinpirol, embora não visem diretamente o GPR88, podem influenciar os seus padrões de sinalização ou expressão indiretamente através de vias genómicas ou não genómicas ou induzindo alterações mais amplas nos sistemas de neurotransmissores ou nas redes de regulação dos receptores. Coletivamente, estes potenciais activadores, através dos seus efeitos específicos em várias moléculas de sinalização, vias e processos celulares, oferecem uma perspetiva da complexa regulação do GPR88 e sublinham a natureza intrincada da modulação do GPCR na função neuronal. Estes conhecimentos abrem caminho para a compreensão e manipulação da atividade do GPR88, com implicações para a exploração de novas estratégias para doenças neurológicas e psiquiátricas em que o GPR88 está implicado.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP nas células. Ao elevar o AMPc, a forskolina pode potencialmente modular a sinalização GPCR, incluindo o GPR88, indiretamente através da ativação da proteína quinase dependente de AMPc (PKA). O aumento da atividade da PKA pode levar a eventos de fosforilação que modulam a sinalização do GPR88 ou os mecanismos de dessensibilização do recetor, influenciando assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), uma enzima que decompõe o AMPc. Ao inibir a PDE4 e, assim, elevar os níveis de AMPc, o rolipram pode modular indiretamente a atividade do GPR88 através das mesmas vias dependentes do AMPc que a forskolina. O aumento dos níveis de AMPc poderia aumentar a atividade da PKA, que poderia então influenciar indiretamente a sinalização do GPR88. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio é um ácido gordo de cadeia curta que actua como inibidor da histona desacetilase (HDAC). Embora não influencie diretamente o GPR88, como inibidor da HDAC, o butirato de sódio pode alterar a estrutura da cromatina e os padrões de expressão genética em geral, afectando potencialmente a expressão de proteínas que regulam o GPR88 ou que fazem parte da sua via de sinalização, modificando assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é um composto biologicamente ativo da curcuma com vários efeitos celulares, incluindo a modulação das vias de sinalização. Foi demonstrado que a curcumina afecta indiretamente numerosos GPCRs através das suas propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes. Embora não seja específica do GPR88, a sua ampla atividade na sinalização celular e na modulação dos receptores poderia, teoricamente, afetar indiretamente a atividade do GPR88, talvez alterando a composição lipídica das membranas ou as proteínas de sinalização na sua vizinhança. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O lítio é um fármaco habitualmente estudado na investigação da perturbação bipolar e afecta várias vias de sinalização, incluindo os GPCR. Sabe-se que modula os sistemas de segundos mensageiros, como a via do fosfatidilinositol. Embora não vise diretamente o GPR88, o lítio pode afetar o contexto celular mais amplo da sinalização do GPR88, como a alteração da sinalização da proteína G ou a reciclagem do recetor. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
O LPA é uma molécula de sinalização lipídica que se liga aos seus GPCRs. Embora o LPA não se ligue ao GPR88, pode modular o meio global de sinalização lipídica e influenciar potencialmente a atividade do GPR88 de forma indireta. As alterações na dinâmica da sinalização lipídica podem afetar a conformação dos receptores, a sua localização ou a composição das jangadas lipídicas, modulando potencialmente a atividade do GPR88. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
O colesterol é crucial para manter a integridade estrutural das membranas celulares e pode influenciar a função e a organização das proteínas de membrana, incluindo os GPCRs. Ao alterar as propriedades da membrana, o colesterol pode afetar indiretamente a atividade do GPR88 ou a sua interação com outras moléculas de sinalização. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
A progesterona interage com vários GPCRs e, embora não vise diretamente o GPR88, pode influenciar os seus padrões de sinalização ou expressão indiretamente através de vias genómicas ou não genómicas. A regulação hormonal conduz frequentemente a amplas alterações na sinalização celular e na atividade dos receptores, que podem incluir o GPR88. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Sabe-se que a capsaicina interage com receptores sensoriais como o TRPV1, mas também afecta outras vias de transdução de sinal. O seu papel na alteração da sinalização celular e da função dos receptores pode estender-se a GPCRs como o GPR88, influenciando potencialmente a sua atividade de forma indireta através de alterações nas redes de sinalização celular. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
O quinpirol é um agonista seletivo dos receptores D2 da dopamina, outra classe de GPCRs. Embora não afecte diretamente o GPR88, a ação específica do quinpirole nos receptores de dopamina pode levar a alterações mais amplas na sinalização neuronal, afectando potencialmente a atividade do GPR88 de forma indireta, como parte de alterações mais amplas nos sistemas de neurotransmissores ou na regulação dos receptores. | ||||||