GPR50 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR50 incluem, mas não se limitam a Luzindole CAS 117946-91-5, Agomelatina CAS 138112-76-2, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

A classe química descrita como inibidores da GPR50 inclui agentes que bloqueiam diretamente a atividade da proteína GPR50 ou modulam as vias de sinalização influenciadas pela GPR50. O GPR50 é um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) e é um recetor órfão, o que significa que o seu ligando endógeno não é conhecido. Embora não existam produtos químicos que inibam diretamente o GPR50, vários compostos podem afetar as vias de sinalização a que se sabe que o GPR50 está associado, como a via do recetor da melatonina, a sinalização MAPK, a via PI3K/AKT e outras que interagem com mecanismos acoplados à proteína G.

Compostos como o luzindole e o 4-P-PDOT, que são antagonistas dos receptores da melatonina, têm a capacidade de perturbar o sistema melatoninérgico, onde o GPR50 pode formar heterodímeros com outros receptores da melatonina, exercendo assim o seu efeito. Os inibidores de cinases, como o U0126 e o PD98059, têm como alvo a MEK1/2, que está a montante da sinalização ERK1/2, uma via que o GPR50 pode influenciar. Outros compostos, incluindo o LY294002 e a wortmannina, que inibem a PI3K, ou a rapamicina, que tem como alvo a mTOR, podem modular a via PI3K/AKT/mTOR. Uma vez que se sugere que o GPR50 tem um impacto nestas vias, a sua modulação pode afetar indiretamente a atividade do GPR50. Além disso, agentes como a queleritrina inibem a PKC, que é uma quinase que pode estar envolvida na sinalização do GPR50. Por conseguinte, esta classe de inibidores do GPR50 engloba uma variedade de substâncias químicas que têm a capacidade de interferir com a rede de vias de sinalização celular que se acredita que o GPR50 regula.