GPR38 Attivatori
Gli attivatori GPR38 più comuni includono, a titolo esemplificativo, EM574 CAS 110480-13-2, Forskolina CAS 66575-29-9, Acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e 5-Azacitidina CAS 320-67-2.
Gli attivatori GPR38 si riferiscono a una classe di composti chimici che mirano e modulano selettivamente l'attività del recettore GPR38, noto anche come recettore 38 accoppiato a proteine G. Il GPR38 è un membro della vasta famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che svolge un ruolo fondamentale nella trasmissione di segnali dall'ambiente extracellulare alla cellula, portando a varie risposte intracellulari. Questi recettori sono coinvolti in un'ampia gamma di processi fisiologici e la loro attivazione da parte di ligandi specifici può avviare complesse vie di segnalazione. Il GPR38 è espresso prevalentemente in alcuni tessuti, dove contribuisce alla regolazione di diverse funzioni biologiche attraverso l'interazione con specifici ligandi endogeni.
L'attivazione del GPR38 da parte dei suoi attivatori comporta tipicamente il legame di queste molecole ai domini extracellulari o transmembrana del recettore, portando a un cambiamento conformazionale che innesca cascate di segnalazione intracellulare. Queste cascate spesso comportano l'attivazione di proteine G associate, che a loro volta influenzano sistemi di messaggeri secondari come l'AMP ciclico (cAMP) o l'inositolo trisfosfato (IP3), a seconda dello specifico sottotipo di proteina G accoppiato al recettore. Questa modulazione delle vie di segnalazione può determinare una serie di risposte cellulari, tra cui cambiamenti nell'espressione genica, nell'attività dei canali ionici o nel metabolismo cellulare. Inoltre, gli attivatori di GPR38 possono anche influenzare il traffico del recettore, potenzialmente influenzando la localizzazione del recettore all'interno della membrana cellulare o i suoi processi di internalizzazione e riciclo. La comprensione dei meccanismi di funzionamento degli attivatori GPR38 è fondamentale per chiarire il ruolo del recettore nella comunicazione cellulare e il suo impatto più ampio sulla regolazione fisiologica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EM574 | 110480-13-2 | sc-203039 | 1 mg | $300.00 | ||
EM574 agisce come modulatore selettivo di GPR38, distinguendosi per la sua capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno della tasca di legame del recettore. Questa interazione induce cambiamenti conformazionali che migliorano l'attivazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione unica, che consente un legame e una dissociazione rapidi, che possono influenzare i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. I suoi attributi strutturali suggeriscono un potenziale di coinvolgimento selettivo del recettore, con un impatto sulle risposte cellulari. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina potrebbe upregolare la GPR38 attivando l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP che potrebbero avviare una cascata di segnalazione che culmina nella trascrizione della GPR38. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può potenziare l'attività trascrizionale dei geni e potenzialmente stimolare il gene GPR38 legandosi ai recettori dell'acido retinoico che interagiscono con le regioni promotrici di GPR38. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato può migliorare l'upregulation di GPR38 modulando l'attività dell'istone deacetilasi, portando a una struttura cromatinica più rilassata intorno al gene GPR38, promuovendo la sua trascrizione. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la metilazione del DNA, la 5-azacitidina potrebbe avviare l'upregulation dell'espressione di GPR38 svelando regioni del promotore precedentemente metilate e trascrizionalmente silenti. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può aumentare la GPR38 inibendo l'istone deacetilasi, aumentando così i livelli di acetilazione degli istoni vicino al gene GPR38, facilitando la sua attivazione trascrizionale. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA potrebbe potenziare l'upregulation di GPR38 attraverso l'attivazione della protein chinasi C, che potrebbe stimolare i fattori di trascrizione che elevano l'espressione di GPR38. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-estradiolo potrebbe upregolare l'espressione di GPR38 coinvolgendo i recettori degli estrogeni che interagiscono con gli elementi di risposta agli estrogeni legati al promotore del gene GPR38. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Se il promotore del gene GPR38 contiene elementi di risposta alla vitamina D, il colecalciferolo potrebbe stimolare la trascrizione legandosi al recettore della vitamina D, che a sua volta si lega a questi elementi. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio potrebbe aumentare la GPR38 inibendo la glicogeno sintasi chinasi-3, una chinasi che, se inibita, potrebbe portare alla stabilizzazione dei fattori di trascrizione che promuovono l'espressione della GPR38. | ||||||