GPR34活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)の一つであるGPR34受容体と関連する生物学的経路との関与を促進する化合物の一種である。GPR34遺伝子によってコードされるこの受容体は、免疫細胞と造血細胞で主に発現しており、免疫応答と細胞恒常性の調節に重要な役割を果たしている。GPR34の活性化因子は、通常、受容体の細胞外ドメインに結合することにより、細胞内のGタンパク質を活性化する構造変化を引き起こす。これらのGタンパク質は次に、下流のシグナル伝達イベントのカスケードを開始し、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)やプロテインキナーゼB(Akt)経路などの様々な細胞内経路の活性化につながる。GPR34活性化因子によるこれらの経路の活性化は、細胞の生存、増殖、遊走などの細胞機能の調節につながり、これらは正常な生理学的プロセスの維持に極めて重要である。
GPR34活性化因子の特異性は、シグナル伝達の精度を高めるために不可欠であり、受容体の活性化が、標的から外れた影響を受けることなく、意図した細胞応答につながることを保証する。これらの化合物には、受容体の天然リガンドの作用を模倣し、それによってGPR34に選択的に結合して活性化する有機低分子が含まれる。GPR34は生体膜のリゾホスファチジルセリンレベルの調節に関与していることから、この標的作用を通して、GPR34活性化剤は脂質シグナル伝達経路に影響を与えることができる。活性化因子がGPR34に結合すると、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)などの下流のエフェクター分子が活性化され、シグナルがさらに伝播して特定の細胞応答を引き起こす。GPR34活性化因子がこれらの分子経路に関与する能力は、細胞コミュニケーションとシグナル伝達ネットワークにおける受容体の役割を調節する上で有用であることを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は主にそれ自身の受容体に作用するが、ある文脈ではGPR34を交差活性化し、Gタンパク質の活性化を介してGPR34を介したシグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPAは独自の受容体を持っているが、特定の条件下ではGPR34とも相互作用し、GPR34のGPCR活性と関連シグナル伝達経路を増強する可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、それ自身の受容体セットに対するリガンドではあるが、細胞環境を変化させ、GPR34シグナル伝達を増強する可能性があることによって、GPR34活性を間接的に調節することもできる。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによってGPR34の活性を増強し、GPR34シグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、下流の標的の活性化につながり、cAMP依存性経路とのクロストークを通じて間接的にGPR34シグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはGPR34シグナル伝達に関与する標的をリン酸化し、GPR34が介在する経路を増強すると考えられる。 | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
ATPは主にプリン作動性受容体を標的とするにもかかわらず、プリン作動性シグナル伝達を介して、GPR34シグナル伝達を増強するような形で細胞環境を調節することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、ホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)レベルとGPR34の文脈に関連する下流のシグナル伝達を変化させることにより、GPR34の活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPKシグナル伝達経路を変化させ、GPR34関連経路の交差活性化や増強につながる可能性がある。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Rafキナーゼ阻害薬であるGW5074は、GPR34関連経路と交差する可能性のあるMAPK/ERK経路を調節することにより、GPR34シグナル伝達に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||