GPR179 Inibitori

I comuni inibitori del GPR179 includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, la forskolina CAS 66575-29-9, l'NF449 CAS 627034-85-9, la suramina sodica CAS 129-46-4 e l'YM 254890 CAS 568580-02-9.

Gli inibitori del GPR179, come la tossina di Pertussis e il GDP-beta-S, interagiscono direttamente con le proteine G che sono essenziali per trasmettere i segnali dai GPCR come il GPR179 ai loro bersagli intracellulari. La tossina della pertosse inattiva in modo irreversibile le proteine G di tipo Gi/o, impedendo così la comunicazione intracellulare del recettore, mentre il GDP-beta-S agisce come antagonista competitivo del GTP, impedendo l'attivazione delle proteine G.

Altri, come la tossina del colera, la forskolina e l'NF449, esercitano i loro effetti sui sistemi di messaggeri secondari che le proteine G regolano. La tossina del colera e la forskolina influenzano la via del cAMP: la prima causando un'attivazione persistente delle proteine Gs, la seconda stimolando direttamente la produzione di cAMP, che può avere un'ampia gamma di effetti sui processi cellulari, compresi quelli che possono contrastare la segnalazione della GPR179. L'NF449 inibisce selettivamente la subunità Gs alfa, che può interrompere la segnalazione legata alla GPR179 compromettendo la funzione della proteina Gs. L'elenco comprende inoltre composti come la suramina, YM-254890, U73122, Go 6983 e M119K, ognuno dei quali ha come bersaglio aspetti distinti della segnalazione delle proteine G. La suramina agisce come antagonista generale dei recettori purinergici, il che potrebbe portare ad alterazioni nella trasduzione del segnale legata alla GPR179.