GPR179 Activateurs

Les activateurs GPR179 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le vardénafil CAS 224785-90-4 et le cilostazol CAS 73963-72-1.

La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase pour amplifier les niveaux d'AMPc. Cette action ouvre la voie à une activité accrue dans les voies auxquelles le GPR179 est associé, car l'AMPc est un messager essentiel dans la communication cellulaire. De même, l'isoprotérénol, un composé synthétique, se lie avec une grande affinité aux récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant une réponse couplée à la protéine G qui conduit à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation subséquente de l'AMPc. L'augmentation de ce messager secondaire facilitée par l'isoprotérénol se répercute sur les voies de signalisation et touche l'activité du GPR179.

Divers inhibiteurs de la phosphodiestérase jouent également un rôle important dans ce contexte. L'IBMX, un agent non sélectif, ainsi que des inhibiteurs plus ciblés comme le vardénafil et le sildénafil, qui se concentrent sur la PDE5, et le cilostazol et la milrinone, qui inhibent sélectivement la PDE3, agissent pour empêcher le processus de dégradation de l'AMPc. Il en résulte une présence soutenue d'AMPc dans la cellule, influençant davantage les cascades de signalisation qui s'entrecroisent avec la fonction du GPR179. Le Rolipram, l'Anagrelide et le Dipyridamole, chacun avec son profil de sélectivité unique, contribuent à cette augmentation de l'AMPc par leur inhibition respective de différents sous-types de phosphodiestérases, modulant ainsi potentiellement l'activité du GPR179. La présence de PGE1 (Alprostadil) dans cette classe chimique ajoute une autre dimension à la modulation du GPR179. En s'engageant avec des récepteurs spécifiques pour activer l'adénylyl cyclase, la PGE1 assure une augmentation de l'AMPc, qui agit ensuite pour réguler les voies de signalisation impliquant le GPR179.