GPR174 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘하며, 각각 수용체의 신호 경로의 다른 지점을 간섭하도록 맞춤화되어 있습니다. 예를 들어 G 단백질을 직접 표적으로 하는 화합물은 GPR174의 기능적 활동에 중요한 단계인 GDP와 GTP의 교환을 막습니다. 이 차단은 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호 캐스케이드를 원천에서 중단시켜 수용체가 세포로 신호를 전파하는 능력을 억제합니다. 더 아래로 내려가면 신호 경로 내의 효소 활성에 초점을 맞춘 또 다른 억제제가 있습니다. 포스포리파제 C를 억제하면 GPR174의 다운스트림 신호 전달에 중추적인 역할을 하는 DAG 및 IP3와 같은 2차 메신저의 생산이 감소합니다. 또한 수용체의 활성화에 따라 조절될 수 있는 세포 내 칼슘 수치를 칼슘 킬레이터를 사용하여 안정화하여 GPR174가 영향을 미칠 수 있는 칼슘 의존적 과정을 더욱 방해할 수 있습니다.
또한 GPR174의 신호 연결망에는 잠재적인 억제 표적이 될 수 있는 다양한 키나아제 및 채널이 관여합니다. 일반적으로 단백질 키나아제 C에 의해 촉진되는 인산화 현상을 방지함으로써 일부 화합물은 GPR174에 의해 활성화되는 신호 경로를 방해할 수 있습니다. 수용체가 내부 정류 칼륨 채널과 상호 작용하는 것도 전략적 개입 지점입니다. 수용체는 칼륨 이온 플럭스 조절을 통해 세포 반응을 조절하는 것으로 알려져 있기 때문에 이러한 채널의 활성화제는 GPR174의 효과를 상쇄할 수 있습니다. 또한 엔지니어링된 수용체에 합성 리간드를 사용하면 설계자 접근 방식을 통해 GPR174 신호를 조절할 수 있는 수단을 제공하여 매우 구체적인 억제 메커니즘을 제공할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
G단백질 결합 수용체 억제제로, G단백질을 비활성 GDP 결합 상태로 고정하여 GPR174가 G단백질과 상호 작용하지 못하도록 하여 신호 기능을 억제합니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
GDP와 GTP의 교환을 차단하여 Gq 단백질을 통해 매개되는 GPR174 관련 신호 캐스케이드를 방지하는 특정 Gq 단백질 억제제입니다. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
칼슘 의존적 신호 경로를 방해하는 세포 내 칼슘 킬레이트는 GPR174가 그 활동에 활용할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
단백질 키나아제 C 억제제는 GPR174 활성화의 하류에서 인산화 현상을 방지하여 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
산화질소 합성효소 억제제로 산화질소 생성을 감소시켜 산화질소에 2차 전달자로 의존하는 GPR174 신호 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
GPR174의 하류에서 활성화될 수 있는 MAPK/ERK 경로를 차단하는 MEK 억제제입니다. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
GPR174 신호에서 다운스트림 분자의 인산화에 관여할 수 있는 단백질 키나아제 C를 억제합니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFR과 G 단백질 결합 수용체 신호 전달 경로 간의 크로스 토크 억제를 통해 GPR174 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. | ||||||