GPR174 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR174 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e L-NG-Nitroarginina Metil Éster (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Os inibidores do GPR174 têm uma variedade de mecanismos através dos quais exercem os seus efeitos inibitórios, cada um adaptado para interferir em diferentes pontos das vias de sinalização do recetor. Um exemplo envolve um composto que visa diretamente as proteínas G, impedindo a troca de GDP por GTP, que é um passo crítico para a atividade funcional do GPR174. Este bloqueio interrompe a cascata de sinalização do recetor acoplado à proteína G (GPCR) logo na origem, inibindo assim a capacidade do recetor de propagar sinais na célula. Mais subsequentes, outro conjunto de inibidores concentra-se na atividade enzimática dentro da via de sinalização. Ao inibir a fosfolipase C, reduz-se a produção de mensageiros secundários como o DAG e o IP3, que são fundamentais para a sinalização subsequentes do GPR174. Além disso, os níveis de cálcio intracelular, que podem ser modulados após a ativação do recetor, podem ser estabilizados utilizando um quelante de cálcio, interrompendo ainda mais quaisquer processos dependentes do cálcio que o GPR174 possa influenciar.
Além disso, o nexo de sinalização do GPR174 envolve várias cinases e canais que são potenciais alvos de inibição. Ao impedir os eventos de fosforilação tipicamente promovidos pela proteína quinase C, alguns compostos podem impedir as vias de sinalização activadas pelo GPR174. A interação do recetor com os canais de potássio rectificadores internos é também um ponto estratégico de intervenção. Os activadores destes canais podem contrariar os efeitos do GPR174, uma vez que o recetor é conhecido por modular as respostas celulares através da regulação do fluxo de iões de potássio. Além disso, a utilização de fixadores sintéticos para receptores artificiais proporciona um meio de modular a sinalização do GPR174 através de abordagens de design, oferecendo um mecanismo de inibição altamente específico.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inibidor dos receptores acoplados à proteína G que bloqueia as proteínas G num estado inativo ligado ao PIB, impedindo o GPR174 de interagir com a sua proteína G, inibindo assim as suas funções de sinalização. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inibidor específico da proteína Gq que bloqueia a troca de GDP por GTP, impedindo a cascata de sinalização associada ao GPR174 que é mediada pelas proteínas Gq. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Quelante de cálcio intracelular que interrompe as vias de sinalização dependentes do cálcio que o GPR174 pode utilizar para a sua atividade. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inibidor da proteína quinase C que impede os eventos de fosforilação a jusante da ativação do GPR174, levando à inibição da sua sinalização. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibidor da óxido nítrico sintase que reduz a produção de óxido nítrico, afectando as vias de sinalização GPR174 que dependem do óxido nítrico como mensageiro secundário. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibidor da MEK que bloqueia a via MAPK/ERK, que pode ser activada subsequentes ao GPR174. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Inibe a proteína quinase C, que pode estar envolvida na fosforilação de moléculas a jusante na sinalização GPR174. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Inibidor da tirosina quinase do EGFR que pode afetar indiretamente a atividade do GPR174 através da inibição da interação entre o EGFR e as vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||