GPR146阻害剤
一般的なGPR146阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、チアゾビビンCAS 1443246-62-5 、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、フォルスコリン CAS 66575-29-9。
GPR146阻害剤は、GPCRファミリーの一員であるGタンパク質共役型受容体146（GPR146）を特異的に標的とし、その活性を調節する小分子の一群に属する。GPR146は、ケモカイン様受容体1（CMKLR1）としても知られ、主に免疫細胞や脂肪組織に発現する細胞表面受容体である。GPR146は、様々な生理学的プロセス、特に炎症、免疫応答、代謝機能の制御において重要な役割を果たしている。GPR146はケメリンなどの内因性リガンドによって活性化され、その活性化は細胞プロセスの制御に寄与する下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。
GPR146阻害剤は、GPR146受容体に選択的に結合するように設計されており、細胞内シグナル伝達経路や細胞応答を変化させるようにその活性を調節する。これらの阻害剤は通常、内因性リガンドのGPR146への結合を阻害するか、あるいは受容体の活性化によって開始される下流のシグナル伝達事象を妨害することによって作用する。GPR146を標的とすることにより、これらの阻害剤は免疫応答や代謝プロセスに影響を与える可能性があり、様々な生理学的背景におけるGPR146の役割を研究するための貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質の結合を阻害する外毒素で、間接的にこれらのタンパク質に関連するGPCRシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
GPCRカリウムチャネル開口薬であり、細胞内のイオンバランスを変化させることで間接的にGPCR146活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC阻害剤で、下流のエフェクターのリン酸化状態を変化させることによりGPR146シグナル伝達を修飾する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK（Rho関連プロテインキナーゼ）を選択的に阻害し、アクチン細胞骨格の動態を変化させることでGPCR146のシグナル伝達を変化させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、cAMPを増加させ、cAMP依存性経路を介したGPCR146シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤で、PI3K/Akt経路を通じてGPR146シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なGPCRでアンタゴニストとして作用するジベンゾジアゼピンであり、広範なGPCR調節を通じて間接的にGPR146シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||