Gm362 アクチベーター

一般的なGm362活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

TEX13ファミリーメンバーC1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を標的とすることで効果を発揮し、最終的にTEX13C1の機能的活性を増強する多様な化合物群を包含する。 フォルスコリンとその類似体、例えば8-ブロモ-cAMPやジブチリル-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能し、PKAを活性化する。活性化されたPKAは、TEX13C1を含む複数のタンパク質をリン酸化し、その活性を高める。同様に、イオノマイシンや塩化カルシウムのような細胞内カルシウムレベルに影響を与える化合物は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、その結果TEX13C1がリン酸化され、機能的に活性化される可能性がある。PMAやEGFのような他の活性化因子は、それぞれPKCやMAPK/ERK経路を介して作用する。例えば、PKCはPMAによって活性化され、TEX13C1を含む様々な基質をリン酸化し、その活性を高めることが知られている。EGFは、その受容体を介して、MAPK/ERK経路を活性化するカスケードを開始し、多数のタンパク質の活性を変化させる。主に増殖に関連するが、この経路のタンパク質はTEX13C1をリン酸化し、その機能を高める可能性もある。この文脈から、レチノイン酸の役割は、その受容体に関与し、潜在的に遺伝子発現を変化させ、シグナル伝達経路を修正することであり、これにはTEX13C1をリン酸化するキナーゼのアップレギュレーションが含まれる可能性がある。

さらに、塩化リチウムによるGSK-3βの阻害は、間接的にWNT/β-カテニンシグナル伝達を亢進させ、TEX13C1のようなタンパク質を活性化する可能性がある。 SNAPのような一酸化窒素供与体は、グアニリルシクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、TEX13C1をリン酸化することができるcGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、それによってその機能を亢進させる。イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を活性化することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、TEX13C1のリン酸化と活性化につながる。 最後に、フッ化ナトリウムはリン酸化酵素の阻害剤として作用し、TEX13C1を含むタンパク質のリン酸化状態を純増させ、その活性を高める。