GLI-4 Inibidores
Os inibidores comuns do GLI-4 incluem, entre outros, a ciclopamina CAS 4449-51-8, o vismodegib CAS 879085-55-9, o GANT61 CAS 500579-04-4, a forskolina CAS 66575-29-9 e o Jervine CAS 469-59-0.
Os inibidores do GLI-4 representam uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade do fator de transcrição GLI-4, que é um componente crítico da via de sinalização do ouriço. A via do ouriço é parte integrante de vários processos celulares, incluindo a diferenciação, a proliferação e a modelação dos tecidos durante o desenvolvimento embrionário. O GLI-4, como um dos membros da família GLI, funciona como um regulador da transcrição, orquestrando a expressão de genes subsequentes à sinalização Hedgehog. Os inibidores do GLI-4 exercem normalmente os seus efeitos interferindo com a ligação do GLI-4 ao ADN ou modulando a sua interação com outros componentes moleculares da via de sinalização, impedindo assim a transcrição dos genes sob o seu controlo. A diversidade estrutural dos inibidores da GLI-4 é notável, tendo sido identificadas diferentes classes de compostos capazes de inibir a atividade da GLI-4. Estes compostos vão desde pequenas moléculas a moléculas orgânicas maiores e mais complexas. A sua interação com o GLI-4 pode envolver uma variedade de mecanismos, como a modulação alostérica, a inibição competitiva ou a modificação covalente, dependendo da natureza química do inibidor. Entre esses inibidores, a sua capacidade de atuar com precisão sobre o GLI-4 torna-os ferramentas valiosas para o estudo da via de sinalização do ouriço e das redes reguladoras mais amplas em que o GLI-4 está envolvido. Ao modular a atividade do GLI-4, os investigadores podem dissecar os papéis específicos deste fator de transcrição nos processos celulares e explorar os mecanismos intrincados subjacentes às vias de transdução de sinal, à expressão genética e à homeostase celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina antagoniza diretamente a Smoothened (SMO), uma proteína transmembranar fundamental na via de sinalização Hedgehog (Hh). Ao inibir a SMO, a ciclopamina pode reduzir a regulação dos activadores transcricionais a jusante da família GLI, incluindo a GLI4, diminuindo assim os seus níveis de expressão nas células. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib é um inibidor seletivo do Smoothened, um efector da via Hedgehog, que é essencial para a ativação dos factores de transcrição GLI. Ao bloquear o Smoothened, o vismodegib impede a ativação transcricional e a subsequente sobreexpressão do GLI4 no núcleo. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
O GANT61 interrompe a transcrição mediada por GLI ligando-se diretamente às proteínas GLI e inibindo a sua capacidade de ligação ao ADN. Esta interação impede que o GLI4 se ligue ao ADN e inicie a transcrição dos seus genes alvo, diminuindo assim a sua expressão funcional na célula. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina eleva os níveis intracelulares de cAMP, que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar as proteínas GLI, inibindo assim a sua atividade transcricional. Consequentemente, a forskolina pode levar à diminuição da expressão de GLI4, reduzindo a sua ativação transcricional. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
O Jervine actua de forma semelhante à ciclopamina na inibição da via de sinalização Hedgehog. Ao bloquear o Smoothened, a jervina dificulta a ativação da via, o que pode levar à diminuição da expressão do GLI4 ao impedir a sua regulação positiva da transcrição. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
O itraconazol, vulgarmente conhecido como agente antifúngico, também apresenta uma atividade inibidora da via de sinalização Hedgehog. Esta inibição pode diminuir a expressão de GLI4, reduzindo a atividade transcricional que seria normalmente induzida pela ativação da via. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
O erismodegib liga-se ao Smoothened e inibe-o, levando a uma regulação negativa da via de sinalização Hedgehog e à subsequente diminuição da expressão do GLI4. A ação deste composto diminui especificamente a capacidade do GLI4 para promover a transcrição de genes alvo Hedgehog. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
O trióxido de arsénio pode provocar a degradação das proteínas GLI, incluindo potencialmente a GLI4, promovendo a sua remoção do núcleo celular e facilitando a sua decomposição. O resultado é uma diminuição significativa dos níveis da proteína GLI4 e uma redução correspondente das suas funções de regulação génica. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
O SANT-1 é um antagonista potente do Smoothened. Ao inibir o Smoothened, o SANT-1 pode levar à desregulação da atividade da via Hedgehog e à consequente diminuição da expressão do GLI4, uma vez que a ativação transcricional do GLI4 é altamente dependente desta via. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Foi demonstrado que a triptolida reprime a transcrição de uma vasta gama de genes através da inibição da atividade da RNA polimerase II. Este efeito conduziria a uma redução significativa da síntese do ARNm do GLI4, diminuindo assim a expressão da proteína GLI4 e a sua influência transcricional nos genes a jusante. | ||||||