GLI-4 Inibitori
I comuni inibitori GLI-4 includono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il vismodegib CAS 879085-55-9, il GANT61 CAS 500579-04-4, la forskolina CAS 66575-29-9 e il Jervine CAS 469-59-0.
Gli inibitori di GLI-4 rappresentano una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività del fattore di trascrizione GLI-4, che è un componente critico della via di segnalazione Hedgehog. La via di Hedgehog è parte integrante di vari processi cellulari, tra cui il differenziamento, la proliferazione e il patterning dei tessuti durante lo sviluppo embrionale. GLI-4, uno dei membri della famiglia GLI, funziona come regolatore trascrizionale, orchestrando l'espressione dei geni a valle della segnalazione di Hedgehog. Gli inibitori di GLI-4 esercitano tipicamente i loro effetti interferendo con il legame di GLI-4 al DNA o modulando la sua interazione con altri componenti molecolari della via di segnalazione, impedendo così la trascrizione dei geni sotto il suo controllo. L'interruzione dell'attività di GLI-4 può portare a un comportamento cellulare alterato, compresi i cambiamenti nei profili di espressione genica che sono fondamentali per comprendere la crescita e la morfogenesi cellulare.La diversità strutturale degli inibitori di GLI-4 è notevole: sono state identificate diverse classi di composti in grado di inibire l'attività di GLI-4. Questi composti variano da piccole molecole a molecole di piccole dimensioni. Questi composti vanno da piccole molecole a molecole organiche più grandi e complesse. La loro interazione con GLI-4 può comportare una varietà di meccanismi, come la modulazione allosterica, l'inibizione competitiva o la modifica covalente, a seconda della natura chimica dell'inibitore. La capacità di questi inibitori di colpire con precisione GLI-4 li rende strumenti preziosi per lo studio della via di segnalazione di Hedgehog e delle reti di regolazione più ampie in cui GLI-4 è coinvolto. Modulando l'attività di GLI-4, i ricercatori possono analizzare i ruoli specifici di questo fattore di trascrizione nei processi cellulari ed esplorare gli intricati meccanismi alla base delle vie di trasduzione del segnale, dell'espressione genica e dell'omeostasi cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina antagonizza direttamente lo Smoothened (SMO), una proteina transmembrana chiave nella via di segnalazione Hedgehog (Hh). Inibendo SMO, la ciclopamina è in grado di downregolare gli attivatori trascrizionali a valle della famiglia GLI, tra cui GLI4, diminuendo così i suoi livelli di espressione nelle cellule. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib è un inibitore selettivo dell'effettore della via Hedgehog, Smoothened, che è essenziale per l'attivazione dei fattori di trascrizione GLI. Bloccando Smoothened, vismodegib impedisce l'attivazione trascrizionale e la successiva sovraespressione di GLI4 nel nucleo. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 interrompe la trascrizione mediata da GLI legandosi direttamente alle proteine GLI e inibendo la loro capacità di legare il DNA. Questa interazione impedisce a GLI4 di legarsi al DNA e di avviare la trascrizione dei suoi geni bersaglio, diminuendo così la sua espressione funzionale nella cellula. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata può fosforilare le proteine GLI, inibendo così la loro attività trascrizionale. Di conseguenza, la forskolina può portare a una diminuzione dell'espressione di GLI4 riducendo la sua attivazione trascrizionale. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine opera in modo simile alla ciclopamina, inibendo la via di segnalazione Hedgehog. Bloccando Smoothened, Jervine ostacola l'attivazione del percorso, che può portare alla diminuzione dell'espressione di GLI4, impedendo la sua upregulation trascrizionale. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo, comunemente noto come agente antimicotico, mostra anche un'attività inibitoria nei confronti della via di segnalazione Hedgehog. Questa inibizione può ridurre l'espressione di GLI4 frenando l'attività trascrizionale che sarebbe tipicamente indotta dall'attivazione della via. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Erismodegib si lega a Smoothened e lo inibisce, determinando una downregulation della via di segnalazione Hedgehog e una conseguente diminuzione dell'espressione di GLI4. L'azione di questo composto diminuisce specificamente la capacità di GLI4 di promuovere la trascrizione dei geni bersaglio di Hedgehog. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Il triossido di arsenico può causare la degradazione delle proteine GLI, compresa potenzialmente la GLI4, promuovendo la loro rimozione dal nucleo cellulare e facilitandone la disgregazione. Il risultato è una diminuzione significativa dei livelli di proteina GLI4 e una corrispondente riduzione delle sue funzioni di regolazione genica. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 è un potente antagonista di Smoothened. Inibendo Smoothened, SANT-1 può portare alla downregulation dell'attività della via Hedgehog e alla conseguente diminuzione dell'espressione di GLI4, poiché l'attivazione trascrizionale di GLI4 dipende fortemente da questa via. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
È stato dimostrato che il triptolide reprime la trascrizione di un'ampia gamma di geni inibendo l'attività della RNA polimerasi II. Questo effetto porterebbe a una riduzione significativa della sintesi dell'mRNA GLI4, diminuendo così l'espressione della proteina GLI4 e la sua influenza trascrizionale sui geni a valle. | ||||||