GEF-2 抑制因子
常见的 GEF-2 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 U-0126 CAS 109511-58-2。
GEF-2 的化学抑制剂可通过各种分子机制发挥其作用，从而破坏这种蛋白质在细胞信号通路中的功能活性。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，它可以通过抑制 GEF-2 的磷酸化来阻止其活化，而磷酸化过程通常对 GEF 的活化和调控至关重要。同样，Y-27632 对 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）的抑制可导致包括 GEFs 在内的下游靶标活性降低，从而可能限制 GEF-2 激活其底物 GTP 酶或调节细胞骨架的功能能力。此外，NSC23766 还能靶向抑制 Rac1 与特定 GEF 之间的相互作用。如果 GEF-2 参与促进 Rac1 上鸟嘌呤核苷酸的交换，NSC23766 就能抑制这种相互作用，从而阻断随后的 Rac1 依赖性信号途径。
LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的抑制剂，它们可以通过破坏 PI3K 信号转导来抑制 GEF-2，而 PI3K 信号转导可能是 GEF-2 正常定位或活性所必需的。PD98059 和 U0126 是 MEK 的特异性抑制剂，MEK 是 MAPK/ERK 通路的上游激酶，可通过磷酸化阻止该通路对各种 GEF 的影响，从而影响 GEF-2 的调控动态，从而抑制 GEF-2。SB203580 通过抑制 p38 MAP 激酶，可以干扰应激反应和细胞因子产生信号通路，从而可能改变 GEF-2 的调控环境。Go6976 对蛋白激酶 C（PKC）的抑制可阻断 PKC 介导的磷酸化，从而破坏 GEF-2 的功能，而磷酸化可能是 GEF-2 活性所必需的。如果 ML141 以 Cdc42 为靶标，那么它对 Cdc42 GEF 的特异性抑制可导致 GEF-2 受抑制，从而阻碍 GTP 酶的激活及其下游信号的传递。作为一种 Chk2 抑制剂，BML-277 可通过干扰调控 GEFs 活性或稳定性的 DNA 损伤反应途径来抑制 GEF-2。最后，SP600125 作为一种 JNK 抑制剂，可以破坏控制 GEF 活性的信号通路，其中包括 GEF-2 的转录或翻译后修饰，从而导致其受到抑制。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine抑制蛋白激酶，通过阻止磷酸化激活GEF-2，从而抑制其功能，磷酸化是鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）的常见调节机制。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK），从而降低下游靶标（包括GEFs）的活性，从而通过限制底物可用性或激活环境来抑制GEF-2。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 可抑制磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K），从而通过破坏可能调控 GEF-2 活性或定位的 PI3K 依赖性信号通路来抑制 GEF-2。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 可抑制 MEK，而 MEK 可通过干扰 MAPK/ERK 通路抑制 GEF-2，MAPK/ERK 通路可通过磷酸化调节各种 GEF 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 可抑制 MEK1/2，而 MEK1/2 可通过破坏 MAPK/ERK 通路来抑制 GEF-2，从而可能影响 GEF-2 的活性或其调控。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 可抑制 p38 MAP 激酶，这可能会通过改变控制应激反应和细胞因子产生的信号通路来抑制 GEF-2，从而影响 GEF-2 的调控。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种PI3K抑制剂，它可以通过阻止PI3K依赖途径的激活来抑制GEF-2，而PI3K依赖途径可能是GEF-2发挥作用所必需的。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976 可抑制蛋白激酶 C (PKC)，从而阻止 PKC 介导的调节性磷酸化事件，从而抑制 GEF-2，而这些事件可能对 GEF-2 的功能非常重要。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 是一种 Cdc42 GEF 抑制剂，如果它作用于 Cdc42，可能会抑制 GEF-2，从而阻止其激活这种 Rho GTPase 及其下游信号事件的能力。 | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
BML-277 是一种检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，它可以通过干扰可能调节 GEF-2 活性或稳定性的 DNA 损伤反应途径来抑制 GEF-2。 | ||||||