GALR2 Activateurs

L'apeline-13 est une hormone peptidique qui se lie au récepteur de l'apeline (APJ), qui est étroitement lié au GALR2. En se liant, l'apeline-13 active la voie de signalisation Gαq/11, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de GALR2. L'activation de l'APJ par l'Apelin-13 entraîne l'activation de la PLC, ce qui conduit à la production d'IP3 et de DAG.

Le resvératrol est un polyphénol naturel que l'on trouve dans diverses plantes, y compris les raisins et les baies. Il renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Le resvératrol active l'AMPK, qui phosphoryle et active le complexe 1 (mTORC1) de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). L'activation de mTORC1 entraîne une augmentation de l'expression de GALR2 et un renforcement de son activité fonctionnelle.

Le ginsénoside Rg1 est une saponine stéroïdienne que l'on trouve dans le Panax ginseng. Il renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/Akt. Le ginsénoside Rg1 active la PI3K, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de l'Akt. L'Akt activé favorise ensuite la translocation de GALR2 vers la membrane cellulaire, améliorant ainsi son activité fonctionnelle.

La curcumine est un composé polyphénolique naturel présent dans le curcuma. Elle renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB). La curcumine inhibe l'inhibiteur de la kappa B (IκB) kinase (IKK), ce qui entraîne l'activation et la translocation nucléaire du NF-κB. Le NF-κB activé renforce ensuite l'expression et l'activité fonctionnelle de GALR2.

La baïcaléine est un composé flavonoïde présent dans les racines de Scutellaria baicalensis. Elle renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation c-Jun N-terminal kinase (JNK). La baïcaléine active la JNK, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription. Ces facteurs de transcription activés renforcent ensuite l'expression et l'activité fonctionnelle de GALR2.

La quercétine est un composé flavonoïde que l'on trouve dans divers fruits, légumes et céréales. Elle renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation de la protéine kinase C (PKC). La quercétine active la PKC, qui phosphoryle et active les facteurs de transcription. Ces facteurs de transcription activés renforcent l'expression et l'activité fonctionnelle de GALR2.

La génistéine est un composé isoflavone que l'on trouve dans le soja et d'autres légumineuses. Elle renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation de la protéine tyrosine kinase (PTK). La génistéine inhibe l'activité des tyrosines kinases, ce qui entraîne la déphosphorylation et l'activation des facteurs de transcription. Ces facteurs de transcription activés renforcent l'expression et l'activité fonctionnelle de GALR2.

L'EGCG est une catéchine présente dans le thé vert. Il renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). L'EGCG active les MAPK, notamment la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la p38 MAPK. L'activation de ces MAPK entraîne la phosphorylation et l'activation de facteurs de transcription, qui à leur tour renforcent l'expression et l'activité fonctionnelle de GALR2.

Le ginkgolide B est un lactone terpénique que l'on trouve dans le Ginkgo biloba. Il renforce l'activité de GALR2 en activant la voie de signalisation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Le ginkgolide B inhibe la phosphodiestérase (PDE), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui renforce ensuite la signalisation médiée par GALR2.