GalNAcT-2 억제제
일반적인 GalNAcT-2 억제제에는 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토피라노사이드 CAS 3554-93-6, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 스웨인소닌 CAS 72741-87-8, 케르세틴 CAS 117-39-5, 카스타노스페르민 CAS 79831-76-8 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
GalNAcT-2 억제제는 효소 N-아세틸갈락토사미닐전달효소 2(GalNAcT-2)와 상호 작용하여 그 활성을 억제하는 특수 화합물 계열의 약물입니다. 이 효소 자체는 생합성 경로에서 뮤신형 O-글리코실화, 즉 번역 후 변형의 중추적인 구성 요소로 GalNAcT-2 효소가 단백질의 세린 및 트레오닌 잔기로 N-아세틸갈락토사민(GalNAc)을 처음 옮기는 것을 촉매합니다. 이 당화 과정은 많은 당단백질의 구조적 무결성과 기능에 매우 중요합니다. GalNAcT-2를 억제함으로써 이러한 화합물은 당화 경로를 효과적으로 방해하여 O-당화에 의존하는 당단백질의 안정성, 분포 및 기능을 잠재적으로 변화시킬 수 있습니다. GalNAcT-2 억제제의 특이성은 효소의 활성 부위 또는 관련 알로스테릭 부위를 표적으로 삼아 효소 활성을 감소시키는 능력에 있습니다. 이러한 표적 억제는 효소의 기질에 대한 친화력 또는 전반적인 촉매 효율에 영향을 미쳐 다양한 세포 과정에서 O-당화 단백질이 감소할 수 있습니다.
이러한 화합물에 의한 GalNAcT-2의 억제는 O-당화 단백질에 의존하는 생화학적 경로에 중대한 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, 이러한 당화가 중단되면 점액 장벽 형성에 중요한 역할을 하는 O-당화 단백질인 뮤신의 물리적 특성에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 변화는 체내 상피 표면 보호에 필수적인 점액의 점도와 보호 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 이러한 생물학적 과정은 세포 표면 단백질의 특정 글리칸 구조의 존재에 의해 조절될 수 있으므로 GalNAcT-2 억제제는 세포 간 상호작용, 신호 전달 경로 및 면역 반응에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 화합물에 의한 GalNAcT-2의 정밀한 억제는 세포 내 당화 환경의 조절에 대한 역할을 강조하며, 이는 다시 O-당화 단백질이 매개하는 수많은 생리적 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 효소의 활성을 제어함으로써 GalNAcT-2 억제제는 중요한 도구로 사용GalNAcT-2 억제제는 N-아세틸갈락토사미닐 트랜스퍼라제 2 또는 GalNAcT-2로 알려진 효소의 활동을 선택적으로 방해하도록 설계된 독특한 종류의 화합물로 구성됩니다. 이 효소는 다양한 생물학적 시스템의 적절한 기능에 필수적인 단백질 변형의 한 형태인 뮤신형 O-당화의 세포 과정에서 매우 중요합니다. GalNAcT-2의 역할은 당 분자 N-아세틸갈락토사민을 폴리펩티드 사슬 내의 세린 또는 트레오닌의 수산기에 부착하는 것을 촉매하여 O-당화 경로의 첫 번째 단계를 표시하는 것입니다. 이러한 변형은 당단백질의 구조적 무결성, 신호 전달 능력 및 분자 상호 작용에 영향을 미칩니다. GalNAcT-2의 억제제는 이 기본 단계를 방해하여 잠재적으로 세포의 당단백질에 광범위한 변화를 일으킵니다. 적절한 O-글리코실화가 이루어지지 않으면 단백질이 잘못 접히거나 조기에 분해되거나 세포 내에서 올바르게 위치하지 못하여 세포 통신 및 세포 외 매트릭스 구성에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
벤질-α-GalNAc는 천연 기질을 모방하여 GalNAcT-2의 경쟁적 억제제로 작용합니다. 따라서 GalNAcT-2의 활성 부위를 차지하여 효소의 주요 기능인 N-아세틸갈락토사민이 단백질의 세린 또는 트레오닌 잔기로 이동하는 것을 방지합니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 지질 연결 올리고당 전구체 합성의 첫 단계를 차단하여 N-연결 당화를 억제하고, 이는 O-당화에 필요한 복합 올리고당의 가용성을 감소시켜 GalNAcT-2 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
스와인소닌은 골지 알파-만노시다제 II의 억제제로, 당단백질이 잘못 접히게 하고 당단백질의 안정성과 기능을 위해 GalNAcT-2 매개 O-당화 작용이 필요한 제대로 형성된 당단백질의 감소를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
케르세틴은 단백질을 인산화하는 키나아제의 활성을 억제하며, 여기에는 GalNAcT-2의 기질이 포함될 수 있습니다. 이러한 억제는 기질 풀의 감소로 인해 단백질이 GalNAcT-2에 의해 적절하게 당화될 가능성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
카스타노스페르민은 당단백질의 적절한 접힘에 관여하는 글루코시다아제를 억제합니다. 이는 잘못 접힌 당단백질의 축적으로 인해 GalNAcT-2 매개 당화 효율을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
데옥시노지리마이신은 헥소사미니다아제를 억제하여 단백질의 글리칸 구조를 변경하고 잠재적으로 기질의 가용성을 감소시키거나 GalNAcT-2의 O-글리코실화에 대한 인식을 변경할 수 있습니다. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
데옥시만노지리마이신은 만노시다아제 억제제로, N-글리칸의 처리를 방해하여 GalNAcT-2 매개 변형을 위한 기질 가용성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
키푸넨신은 만노시다제 억제제로, 고만노스 N-글리칸의 축적을 유도하여 GalNAcT-2의 기질 역할을 하는 당단백질 풀에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 골지체의 구조와 기능을 방해하여 효소의 골지체 내 국소화로 인해 GalNAcT-2의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
모넨신은 pH와 이온 구배를 변화시켜 골지 기능을 방해하는 이오노포어로, 적절한 골지 국소화 및 기능을 불안정하게 하여 GalNAcT-2를 억제할 수 있습니다. | ||||||