GABAA 3 억제제
일반적인 GABAA 3 억제제에는 (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 피크로톡신 CAS 124-87-8, 가바진 CAS 105538-73-6, 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8 및 테르-부틸 비사이클로[2.2.2]포스파로티온 CAS 70636-86-1 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
GABAA 3의 화학적 억제제에는 다양한 기전을 통해 억제 효과를 발휘하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 비쿠쿨린은 동일한 결합 부위를 놓고 GABA와 직접 경쟁하여 GABAA 3을 경쟁적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 결합은 수용체가 활성화되지 못하게 하여 기능을 억제합니다. 이와 유사하게 가바진은 GABA 부위에 선택적으로 결합하여 GABAA 3의 수용체 활성화를 차단하는 방식으로 작용합니다. 피크로톡시닌은 GABAA 3의 염화물 채널 부분에 비경쟁적으로 결합하여 채널 개방을 억제하고 염화물 이온의 흐름을 막는 다른 접근 방식을 취합니다. 글리신 수용체의 더 강력한 길항제인 스트라이크닌도 수용체와 관련된 이온 채널을 차단하여 더 높은 농도에서 GABAA 3을 억제할 수 있습니다.
GABAA 3의 또 다른 억제제인 페니실린은 GABA 부위에 비선택적으로 결합하여 수용체와 관련된 이온 채널의 개방을 막습니다. 시큐톡신은 또한 채널 차단제로 작용하여 염화물 이온의 흐름과 그에 따른 수용체 기능의 억제를 방해함으로써 GABAA 3을 억제합니다. TBPS(T-부틸비사이클로포스포로티오네이트)는 GABAA 3의 염화물 채널에 결합하여 폐쇄 상태로 안정화시켜 효과적인 억제 작용을 하는 알로스테릭 억제제 역할을 합니다. 고농도의 에탄올은 막 환경을 변화시켜 GABAA 3 수용체의 기능을 방해하여 GABA에 대한 민감도를 감소시킵니다. 아연 이온은 수용체의 특정 부위에 결합하여 GABA 3을 억제하여 GABA에 대한 민감도를 감소시킴으로써 수용체 기능을 동조적으로 억제할 수 있습니다. 이버멕틴은 다른 알려진 GABAA 수용체 길항제의 효과를 강화하여 GABAA 3의 알로스테릭 억제제 역할을 하며, GABA에 대한 수용체의 민감도를 증가시켜 억제를 유도할 수 있습니다. 테티아핀-Q는 GABAA 3 수용체와 기능적으로 결합된 G 단백질 결합 내측 정류 칼륨 채널의 기능을 차단하여 GABAA 3 수용체 매개 신호 전달을 억제합니다. 마지막으로, 플루마제닐은 GABAA 3 수용체의 벤조디아제핀 부위에서 경쟁적 길항제로 작용하여 수용체에 대한 벤조디아제핀의 조절 효과를 억제하여 기능적 억제를 초래합니다. 이러한 각 화학 물질은 GABAA 3 수용체 또는 관련 채널과 직접 상호 작용하여 다양한 메커니즘을 통해 수용체의 기능을 억제합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 가바 수용체의 결합 부위를 놓고 가바와 경쟁하며, 특히 가바 결합 부위를 차단하여 가바 3 수용체 매개 전류를 억제함으로써 수용체의 기능을 억제합니다. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡시닌은 수용체의 염화물 채널에 결합하여 그 개방을 억제하여 수용체의 기능을 억제함으로써 GABAA 3을 포함한 GABAA 수용체의 비경쟁적 길항제로 작용합니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 가바 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 가바 수용체를 선택적으로 억제하여 가바 3 아형을 포함한 수용체의 활성화를 방지합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
페니실린은 가바 결합 부위에 결합하여 채널 개방을 방지함으로써 가바 수용체를 비선택적으로 억제하여 가바 3 수용체 기능을 억제합니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $435.00 | ||
T-부틸비사이클로포스포로티오네이트(TBPS)는 GABAA 수용체의 알로스테릭 억제제로, 염화물 채널에 결합하여 닫힌 상태로 안정화시켜 GABAA 3 수용체 기능을 억제합니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
이버멕틴은 고농도에서 GABA에 대한 수용체의 민감도를 높이고 다른 GABA 수용체 길항제의 효과를 강화하여 GABAA 3을 포함한 GABAA 수용체를 동조적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연 이온은 수용체의 특정 부위에 결합하여 가바 수용체를 억제할 수 있으며, 이는 가바 민감도를 감소시킴으로써 가바 3 수용체의 기능을 동조적으로 억제합니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA 수용체의 벤조디아제핀 부위에 대한 경쟁적 길항제입니다. 플루마제닐은 이 부위에 결합함으로써 벤조디아제핀이 GABAA 3 수용체에 미치는 조절 효과를 억제하여 수용체의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||