Inhibiteurs fumarate hydratase
Les inhibiteurs courants de la fumarate hydratase comprennent, entre autres, le fumarate de diméthyle CAS 624-49-7, le 2-méthoxyestradiol CAS 362-07-2, l'Iclaprim CAS 192314-93-5, la 5-Fluoro Cytosine CAS 2022-85-7 et l'acide méthoxyacétique CAS 625-45-6.
Les inhibiteurs de la fumarate hydratase constituent une classe variée de composés qui exercent un contrôle régulateur sur l'activité enzymatique de la fumarate hydratase (FH) dans le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA). Un groupe important comprend des analogues de substrat tels que le fumarate de diméthyle, le malonate, le succinyl phosphonate, l'acide citraconique et le fluoroacétate de sodium, qui interfèrent directement avec l'activité de la FH en se liant de manière compétitive à son site actif. Ces inhibiteurs perturbent la conversion catalytique du fumarate en malate, ce qui entraîne une accumulation de fumarate et une perturbation du métabolisme cellulaire.
Un autre sous-groupe, représenté par des composés tels que le 2-méthoxyestradiol, l'acide méthoxyacétique et l'acide alpha-cétoglutarique, utilise des mécanismes indirects pour moduler l'expression et l'activité de la FH. Ces substances chimiques influencent les voies de signalisation ou les processus cellulaires, tels que la voie HIF-1α, l'équilibre redox cellulaire et le flux du cycle TCA, ce qui conduit finalement à une modification des niveaux de FH. En outre, la tropolone et le bleu de méthylène présentent des mécanismes uniques en interagissant directement avec les ions métalliques du site actif et en influençant l'équilibre redox cellulaire, respectivement, soulignant les diverses stratégies employées par les inhibiteurs de la fumarate hydratase. La compréhension de l'interaction complexe entre ces inhibiteurs et les processus cellulaires fournit des informations précieuses sur les réseaux de régulation qui régissent la fumarate hydratase et son rôle dans le métabolisme cellulaire. Les actions spécifiques et ciblées de ces inhibiteurs soulignent l'importance d'interactions chimiques précises dans la modulation de la fonction enzymatique, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de la régulation métabolique au sein des cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Le fumarate de diméthyle est une petite molécule qui inhibe directement la fumarate hydratase (FH). Il y parvient en formant des adduits avec les résidus cystéine du site actif de la FH, ce qui entraîne une modification covalente et une inhibition subséquente de l'activité enzymatique de la FH. L'interaction directe avec le site actif perturbe la conversion catalytique du fumarate en malate, altérant ainsi la fonction de la FH dans le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA). | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Le 2-méthoxyestradiol agit comme un inhibiteur indirect de la fumarate hydratase en modulant la voie du facteur 1-alpha inductible à l'hypoxie (HIF-1α). Ce composé inhibe HIF-1α, un régulateur clé de la réponse cellulaire à l'hypoxie, en favorisant sa dégradation. Comme conséquence en aval, la réduction des niveaux de HIF-1α entraîne une diminution de l'expression de la fumarate hydratase. | ||||||
Iclaprim | 192314-93-5 | sc-215166 | 25 mg | $10000.00 | ||
L'iclaprim, un antibiotique, influence indirectement la fumarate hydratase en ciblant la dihydrofolate réductase (DHFR) bactérienne, une enzyme cruciale pour le métabolisme des folates. L'inhibition de la DHFR bactérienne perturbe la synthèse des folates, ce qui a un impact sur la disponibilité des unités d'un carbone pour la biosynthèse des purines et des pyrimidines. Cette perturbation s'étend aux cellules eucaryotes qui partagent des voies métaboliques similaires, affectant indirectement l'expression et l'activité de la FH. | ||||||
Tropolone | 533-75-5 | sc-253808 sc-253808A | 1 g 5 g | $32.00 $109.00 | ||
La Tropolone fonctionne comme un inhibiteur direct de la fumarate hydratase en chélatant les ions de fer du site actif essentiels à l'activité de l'enzyme. Grâce à sa capacité à se coordonner avec les ions de fer catalytiques, la tropolone perturbe la catalyse métal-dépendante de l'enzyme, inhibant ainsi la conversion du fumarate en malate. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
L'acide alpha-cétoglutarique sert d'inhibiteur indirect de la fumarate hydratase en influençant le flux métabolique à travers le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA). En tant qu'intermédiaire du cycle TCA, l'acide alpha-cétoglutarique participe au métabolisme énergétique cellulaire. Les altérations de ses niveaux peuvent avoir un impact sur le flux global à travers le cycle TCA, en influençant indirectement l'activité de la fumarate hydratase. | ||||||
Citraconic acid | 498-23-7 | sc-357316 sc-357316A | 25 g 50 g | $77.00 $135.00 | ||
L'acide citraconique agit comme un inhibiteur direct de la fumarate hydratase en formant un adduit covalent avec les résidus cystéine du site actif de l'enzyme. Cette modification covalente perturbe l'activité catalytique de la fumarate hydratase, empêchant la conversion du fumarate en malate. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Le bleu de méthylène agit comme un inhibiteur indirect de la fumarate hydratase en influençant l'équilibre redox cellulaire. En tant que composé redox-actif, le bleu de méthylène participe aux réactions cellulaires de transfert d'électrons. Ses interactions avec les systèmes redox cellulaires ont un impact sur l'état redox cellulaire, affectant indirectement l'expression et l'activité de la fumarate hydratase. | ||||||