FTSJ1 Inibidores

Os inibidores comuns da FTSJ1 incluem, entre outros, a ademetionina CAS 29908-03-0, a 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, a 5-Aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido fólico CAS 59-30-3 e a homocisteína CAS 6027-13-0.

Os inibidores da FTSJ1 consistem numa variedade de compostos que podem influenciar a atividade da proteína FTSJ1 indiretamente, modulando a disponibilidade de substratos ou o contexto de metilação na célula. A FTSJ1, sendo uma metiltransferase, depende da presença de S-adenosilmetionina (SAM) como dador de metilo para a sua função enzimática. Compostos como a ademetionina e o ácido fólico estão diretamente envolvidos na produção e regeneração de SAM na célula. A superabundância ou deficiência destes compostos pode levar à competição pelo substrato ou à falta de disponibilidade de dadores de metilo, respetivamente, o que, por sua vez, pode modular a atividade da FTSJ1.

Outros compostos, como a decitabina, a hidralazina, o RG108 e a 5-azacitidina, são inibidores das metiltransferases do ADN e podem afetar a paisagem de metilação da célula, o que leva a um impacto secundário na atividade da FTSJ1. Estes efeitos podem surgir porque as alterações na metilação do ADN podem levar a alterações na expressão genética, incluindo a dos genes que codificam proteínas que interagem com o FTSJ1 ou o regulam. Além disso, compostos como o MTA, a sinefungina e o inibidor da hidrolase SAH 3-Deazaneplanocina A podem aumentar a concentração intracelular de S-adenosil-homocisteína (SAH), um inibidor das metiltransferases, o que pode levar a uma redução da atividade da FTSJ1. A cicloleucina e a homocisteína actuam a montante para afetar as concentrações de SAM e SAH, tendo assim um impacto indireto na atividade da FTSJ1.