FGF-3 アクチベーター

一般的なFGF-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FGF-3活性化剤は、FGF-3が影響を及ぼし、また は関与することが知られている様々なシグナル伝達経路 を調節することにより、間接的に線維芽細胞増殖因子3（FGF-3） の活性を増強する役割を果たす化学物質から構成されてい る。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを増加させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することにより、FGF-3が介在するシグナル伝達を間接的に増強し、このPKAは、細胞分化や増殖などのプロセスにおけるFGF-3の役割を促進する基質をリン酸化することができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、FGF-3が利用する経路へと細胞シグナル伝達を誘導し、PI3K-Akt経路を介した競合的シグナル伝達を減少させ、FGF-3のシグナル伝達活性を高める可能性がある。MEK阻害剤U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路を阻害することによりFGF-3の機能をさらにサポートし、そうでなければFGF-3の機能を制限する負のフィードバック機構を減少させる可能性がある。カルシウムイオノフォアであるA23187とカルシウム貯蔵を阻害するタプシガルギンは、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、FGF-3活性を増強しうるカルシウム依存性シグナル伝達経路を刺激する。

FGF-3の活性化スペクトルは、プロテインキナーゼ C（PKC）を活性化するPMAのような化合物を含むこと でさらに多様化し、特に細胞増殖と分化の文脈において、 FGF-3によって制御されるシグナル伝達経路と交差する シグナル伝達経路を増強することができる。p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、FGF-3関連経路から成分を隔離するような経路を阻害することで、FGF-3シグナル伝達を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、細胞シグナル伝達におけるその役割を通して、特に細胞の生存と増殖に関連して、FGF-3活性を増強しうる経路を調節する。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、競合的なチロシンキナーゼシグナル伝達を減少させることにより、FGF-3が活性を示す経路のシグナル伝達能力を解放する可能性がある。最後に、エピガロカテキンガレートは、様々な タンパク質キナーゼを阻害することにより、FGF-3が関 与する経路を負に制御するキナーゼの活性を低下させ、 FGF-3の発現レベルに影響を与えることなく、間接的に FGF-3の機能的活性化を促進することによって、FGF-3 のシグナル伝達を増強することができる。併せて、これらの化合物は、細胞内シグナル伝達に対する標的化作用を通して、FGF-3の機能的活性を間接的ではあるが効果的に高める役割を果たす。