FAM9B阻害剤
一般的なFAM9B阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、および U-0126 CAS 109511-58-2。
FAM9Bの化学的阻害剤は、FAM9Bのリン酸化と活性化に不可欠な様々なタンパク質キナーゼとシグナル伝達経路の活性を調節することによって機能する。スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤で、FAM9Bの活性に必要なリン酸化過程を阻害する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、FAM9Bを含む多くのタンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とする。PKCを阻害することにより、Bisindolylmaleimide IはFAM9Bの機能に重要なリン酸化を阻止する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、FAM9Bの活性化に重要な役割を果たすPI3K/ACT経路を阻害する。これらの阻害剤によってこの経路が阻害されると、FAM9B活性が低下する。
経路阻害のテーマを続けると、PD98059とU0126はともに、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤として機能する。これらの化学物質によってこの経路が阻害されると、FAM9Bの機能に必要なERKの活性化が減少する。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。これらの経路はどちらも様々なタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に関与しており、これらの阻害はFAM9Bの活性化を阻害する可能性がある。ラパマイシンは、mTOR経路を阻害することによって、FAM9Bを含むmTORによって制御されるタンパク質の活性を抑制することができる。最後に、PP2、ダサチニブ、イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤である。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害し、ダサチニブとイマチニブは、FAM9Bのリン酸化と活性化に関与すると思われるキナーゼを含む複数のキナーゼを標的とする広範な阻害剤である。これらのキナーゼの活性を停止させることにより、これらの阻害剤はFAM9Bの機能に必要なリン酸化事象を防ぐことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。スタウロスポリンの影響を受けるキナーゼ活性は、その機能に必要なリン酸化を阻害することでFAM9Bの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤です。 PKCはさまざまなタンパク質のリン酸化に関与することが知られており、その阻害はリン酸化の減少とそれに続くFAM9Bの機能阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kを阻害することで、FAM9Bの活性化に必要な下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害し、FAM9Bの機能を抑制します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路に関与するMAPキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤です。MEKを阻害すると、FAM9Bの機能に必要な下流のERKの活性化が妨げられ、その結果、その活性が阻害されます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はPD98059と同様の作用機序を持つもう一つのMEK阻害剤で、ERKの活性化を阻止し、その結果FAM9Bの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤です。JNKの阻害は、JNKシグナル伝達が関与するリン酸化および活性化を阻止することでFAM9Bの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。p38 MAPキナーゼの活性を阻害することにより、FAM9Bを含む下流の標的のリン酸化と活性化を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤である。LY294002と同様に、PI3Kを阻害することで、FAM9Bの活性化に重要なPI3K/ACT経路を破壊し、FAM9Bの阻害につながると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKTシグナル伝達のダウンストリームであるmTOR経路を阻害します。mTORの阻害は、FAM9Bを含む、この経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼを阻害することで、Srcキナーゼ活性がFAM9Bの機能に必要である場合、FAM9Bのリン酸化と活性化を防ぐことができます。 | ||||||