FAM26D阻害剤

一般的なFAM26D阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM26Dの化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して機能阻害を達成することができる。Staurosporineは、FAM26Dの活性を制御する可能性のある酵素を含む多くの細胞内プロセスにおいて極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼCに対して高い親和性を有する幅広いキナーゼ阻害剤である。プロテインキナーゼCを阻害することにより、スタウロスポリンは、FAM26Dが細胞内で適切に機能するために必要なリン酸化事象を阻害することができる。同様に、GF109203XはプロテインキナーゼCを標的としており、必要なリン酸化を阻害することでFAM26Dの機能状態に影響を与えていると考えられる。WortmanninとLY294002はともに、増殖、分化、生存などの細胞機能に関与する酵素ファミリーであるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤として作用する。PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤はFAM26Dの正常な機能に寄与するはずの下流のシグナル伝達事象を抑制することができる。この抑制は、細胞内シグナル伝達経路におけるFAM26Dの役割に不可欠なFAM26D活性の低下につながる可能性がある。

さらに、U0126、SB203580、PD98059、SP600125は、MEK1/2、p38 MAPキナーゼ、c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）などのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路内の異なるキナーゼを標的とする。これらのキナーゼは、炎症、分化、アポトーシスのような細胞応答に不可欠であり、そのすべてがFAM26Dの機能的役割と交差しうる。具体的には、U0126とPD98059はMEKを阻害し、その結果ERKの活性化が阻害され、FAM26Dの活性を必要とするプロセスが阻害される可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はJNKを阻害することで、FAM26Dの機能を阻害するように細胞環境を変化させることができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞増殖の中心的な制御経路を破壊し、FAM26Dが働く細胞増殖条件を変化させることによって、間接的にFAM26Dの阻害につながる可能性がある。最後に、PP2とAG490はそれぞれSrcファミリーキナーゼとJAK2を阻害するが、これらはいずれも細胞増殖、分化、免疫応答を制御する経路に関与しており、これらの経路におけるFAM26Dの役割と交差する可能性がある。PD173074は、血管新生などの過程に関与するキナーゼであるFGFRとVEGFRを阻害することで、FAM26Dのシグナル伝達環境を乱し、FAM26Dの阻害につながる可能性もある。