FAM228B_A830093I24Rik Attivatori

Gli attivatori FAM228B_A830093I24Rik più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e la PGE2 CAS 363-24-6.

Gli attivatori chimici della famiglia con similarità di sequenza 228, membro B, possono facilitare lo stato funzionale della proteina attraverso vari meccanismi cellulari, principalmente modulando i livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). È noto che la forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così il cAMP all'interno della cellula. Livelli elevati di cAMP possono portare all'attivazione della famiglia con similarità di sequenza 228, membro B, coinvolgendo le protein chinasi cAMP-dipendenti o le proteine di scambio attivate dal cAMP (EPAC), che possono interagire direttamente con la proteina o alterarne lo stato per promuoverne l'attività. Analogamente, l'IBMX agisce come inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che normalmente degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX consente segnali di attivazione sostenuti che possono coinvolgere la famiglia con similarità di sequenza 228, membro B, attraverso elementi cAMP-responsivi all'interno della cellula. L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e il salbutamolo, un agonista beta-2 adrenergico, innalzano entrambi i livelli di cAMP, agganciandosi ai rispettivi recettori, che segnalano attraverso cascate di recettori accoppiati a proteine G l'attivazione dell'adenilato ciclasi. Anche l'epinefrina, attraverso l'attivazione dei recettori adrenergici, innalza il cAMP e, in modo simile, può portare all'attivazione della famiglia con somiglianza di sequenza 228, membro B.

Anche la prostaglandina E2 (PGE2), attraverso l'interazione con i suoi recettori accoppiati a proteine G, innesca la produzione di cAMP, che può promuovere l'attivazione della famiglia con similarità di sequenza 228, membro B. Il Rolipram e l'Anagrelide, inibendo specifiche fosfodiesterasi (PDE4 e PDE3, rispettivamente), determinano un aumento dei livelli di cAMP, fornendo un'altra via per l'attivazione della famiglia con similarità di sequenza 228, membro B a causa delle maggiori concentrazioni di cAMP all'interno della cellula. Inoltre, la luteolina, con le sue proprietà antinfiammatorie, può influenzare i livelli di cAMP e quindi attivare la famiglia con similarità di sequenza 228, membro B. L'istamina, attraverso l'attivazione dei recettori H2, aumenta i livelli di cAMP e quindi può attivare la famiglia con similarità di sequenza 228, membro B. La tossina del colera, un agente esogeno, attiva in modo irreversibile l'adenilato ciclasi, determinando un aumento del cAMP e fornendo così un forte segnale di attivazione alla famiglia con somiglianza di sequenza 228, membro B. La terbutalina, un altro agonista dei recettori beta-2 adrenergici, sottolinea ulteriormente il ruolo dell'aumento del cAMP nell'attivazione di questa proteina attraverso meccanismi simili a quelli precedentemente menzionati. Nel complesso, queste sostanze chimiche utilizzano l'aumento intracellulare di cAMP come meccanismo convergente per attivare la famiglia con similarità di sequenza 228, membro B, sfruttando l'ampia influenza di questo secondo messaggero sulle vie di segnalazione cellulare.