Esp31 Activadores
Los Activadores Esp31 comunes incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolina CAS 66575-29-9, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9 y (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.
Los activadores químicos de Esp31 pueden inducir su actividad a través de diversas vías de señalización intracelular. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) actúa directamente sobre la proteína cinasa C (PKC), que se sabe que modifica las proteínas a través de la fosforilación. Cuando el PMA activa la PKC, esto puede conducir a la fosforilación de Esp31, siempre que Esp31 sirva como sustrato para la PKC. Esta modificación suele alterar la función de la proteína, aumentando potencialmente su actividad. Del mismo modo, la forskolina, al elevar los niveles intracelulares de AMPc, activa la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar la Esp31. El isoproterenol y la epinefrina también elevan los niveles de AMPc a través de la señalización de los receptores beta-adrenérgicos: el isoproterenol estimula directamente la adenilato ciclasa y la epinefrina actúa sobre los receptores adrenérgicos. El aumento de AMPc de ambos compuestos puede provocar la activación de la PKA, y si la Esp31 es una diana de la PKA, se produciría su fosforilación y activación.
Además, la ionomicina y el A23187 (Calcimicina) actúan como ionóforos del calcio, aumentando la concentración de calcio intracelular. Este aumento de calcio puede activar las quinasas dependientes de calcio, que podrían activar Esp31 si es sensible al calcio. Las sustancias químicas N6-Benzoiladenosina y rolipram también elevan indirectamente los niveles de AMPc; la N6-Benzoiladenosina lo hace estimulando los receptores de adenosina, mientras que el rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4, impidiendo la degradación del AMPc. Ambas acciones pueden conducir a la fosforilación de Esp31 mediada por PKA. El ANP (péptido natriurético auricular), a través de su receptor, aumenta el GMPc intracelular, que activa la proteína cinasa G (PKG). Si la Esp31 es un sustrato de la PKG, se fosforilaría y activaría en respuesta al ANP. El sildenafilo y el zaprinast, al inhibir la fosfodiesterasa 5, también aumentan los niveles de GMPc, lo que puede activar la PKG y, por tanto, la Esp31. Por último, el IBMX (isobutilmetilxantina) inhibe de forma no específica las fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de los niveles tanto de AMPc como de GMPc, activando potencialmente la PKA o la PKG, y posteriormente la Esp31, dependiendo de su sensibilidad y de su papel en estas vías.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína cinasa C (PKC), conocida por fosforilar una amplia variedad de dianas proteicas dentro de la célula. La Esp31 podría ser un sustrato de la PKC, por lo que la PMA provocaría la fosforilación y activación de la Esp31. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina funciona como un ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular. Esp31, si es sensible al calcio o forma parte de una vía de señalización dependiente del calcio, se activaría por los efectos descendentes de los niveles elevados de calcio. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que activa la adenilato ciclasa a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G. El aumento de los niveles de AMPc activaría entonces la PKA, que podría fosforilar y activar la Esp31 si es un sustrato de la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina, a través de su acción sobre los receptores adrenérgicos, puede provocar la activación de la adenilato ciclasa y un aumento del AMPc. Éste, a su vez, activa la PKA, que puede fosforilar y activar la Esp31 como parte de la cascada de señalización. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en la célula. El AMPc elevado activa la PKA, que podría fosforilar y activar la Esp31 si forma parte de la vía de señalización de la PKA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 actúa como un ionóforo de calcio, similar a la ionomicina, aumentando la concentración de calcio intracelular. La Esp31 podría ser activada por las quinasas dependientes del calcio, que son estimuladas por el aumento de los niveles de calcio intracelular. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast es otro inhibidor de la fosfodiesterasa 5 que aumenta los niveles de GMPc, lo que conduce a la activación de la PKG. La PKG podría activar la Esp31 a través de la fosforilación si la Esp31 se encuentra dentro de la vía de señalización de la PKG. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles tanto de AMPc como de GMPc. El aumento de AMPc puede activar la PKA y el aumento de GMPc puede activar la PKG, cualquiera de las cuales puede fosforilar y activar la Esp31 si es un sustrato de estas quinasas. | ||||||