eRF3b Inhibitoren

Gängige eRF3b Inhibitors sind unter underem Cycloheximide CAS 66-81-9, Anisomycin CAS 22862-76-6, Emetine CAS 483-18-1, Puromycin dihydrochloride CAS 58-58-2 und Harringtonin CAS 26833-85-2.

Die Klasse der eRF3b-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von eRF3b beeinflussen, indem sie auf verschiedene Phasen der Proteinsynthese abzielen. Diese Inhibitoren greifen an verschiedenen Stellen in den Translationsprozess ein, von der Initiation bis zur Elongation, und beeinflussen schließlich die Terminationsphase, in der eRF3b funktionsfähig ist. Die indirekte Hemmung von eRF3b resultiert aus der beeinträchtigten Integrität und Effizienz der Translationsmaschinerie, was im Wesentlichen zu einer Verringerung der funktionellen Arbeitsbelastung oder zu einer Änderung des Kontextes führt, in dem eRF3b arbeitet.

Diese Verbindungen wirken durch Bindung an spezifische Komponenten des Ribosoms oder an Faktoren, die am Translationsprozess beteiligt sind. Einige dieser Chemikalien blockieren die Bewegung des Ribosoms entlang der mRNA, wodurch die Zahl der Fälle verringert wird, in denen die Translation normalerweise beendet wird und eRF3b seine Aufgabe erfüllt. Andere hemmen die Bildung des Initiationskomplexes oder beeinträchtigen die Peptidyltransferase-Aktivität, was zu einer geringeren Anzahl von Ribosomen führt, die die Terminationsphase erreichen. Darüber hinaus führen einige Verbindungen zu einer vorzeitigen Terminierung, wodurch die normale Abfolge der Ereignisse, an denen eRF3b beteiligt ist, unterbrochen wird. Indem sie den Translationsprozess durch verschiedene Wirkmechanismen verändern, reduzieren diese Inhibitoren effektiv die funktionellen Anforderungen an eRF3b in der Zelle. Die Aktivität von eRF3b wird somit indirekt durch die verringerte Rate an Translationsterminationen oder die veränderte Terminationsumgebung vermindert.