ER81, noto anche come ETS-related gene 81, è un fattore di trascrizione appartenente alla famiglia ETS (E26 transformation-specific), che svolge un ruolo critico in vari processi cellulari, tra cui il differenziamento cellulare, la proliferazione, lo sviluppo e l'apoptosi. Come fattore di trascrizione, ER81 si lega a specifiche sequenze di DNA per regolare l'espressione di geni coinvolti in questi processi. È particolarmente importante nello sviluppo del sistema nervoso ed è stato coinvolto nella maturazione di specifiche popolazioni di neuroni. Inoltre, ER81 è coinvolto nella regolazione dell'angiogenesi ed è stato collegato alla progressione di alcuni tipi di cancro grazie al suo ruolo nella regolazione del ciclo cellulare e nella proliferazione delle cellule tumorali. La sua attività è quindi cruciale per il corretto sviluppo e la funzione di vari tessuti e la sua disregolazione può contribuire alla patogenesi delle malattie, evidenziando l'importanza di regolare con precisione l'attività di ER81 all'interno delle cellule.
L'inibizione di ER81 comporta meccanismi che possono interferire direttamente con la sua capacità di legare il DNA, alterare la sua attività trascrizionale o modulare i suoi livelli di espressione. Un approccio comune per inibire ER81 è l'uso di piccole molecole o peptidi che bloccano la sua interazione con il DNA, impedendo così la trascrizione dei geni bersaglio. Inoltre, anche le modifiche post-traduzionali come la fosforilazione, l'acetilazione o l'ubiquitinazione possono regolare l'attività di ER81, influenzandone la stabilità, la localizzazione o l'affinità per il DNA. Ad esempio, la fosforilazione da parte di specifiche chinasi può potenziare o inibire l'attività trascrizionale di ER81, a seconda del contesto e degli specifici residui modificati. Inoltre, l'espressione di ER81 può essere ridotta da microRNA o dall'inibizione competitiva di altri fattori di trascrizione, offrendo ulteriori livelli di controllo sulla sua attività.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), inibisce indirettamente ER81 modulando la struttura della cromatina. Inibendo l'HDAC, la tricostatina A aumenta l'acetilazione degli istoni, portando a una conformazione più aperta della cromatina. Questa alterazione dell'accessibilità della cromatina può avere un impatto sul legame e sull'attività di ER81, influenzando la sua regolazione trascrizionale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), inibisce indirettamente ER81 interrompendo la via di segnalazione PI3K/AKT. La PI3K è coinvolta in diversi processi cellulari, tra cui la sopravvivenza e la proliferazione delle cellule. Inibendo PI3K con LY-294002, vengono influenzati gli eventi di segnalazione a valle che si intersecano con la regolazione di ER81. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059, un inibitore di MEK, inibisce indirettamente ER81 influenzando la via di segnalazione MAPK/ERK. MEK è un componente cruciale di questa via e la sua inibizione da parte di PD98059 interrompe la normale cascata di segnalazione. Questa interruzione porta a effetti a valle sui processi cellulari che coinvolgono ER81, rappresentando una modulazione indiretta dell'attività di ER81 attraverso alterazioni della via di segnalazione MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580, un inibitore di p38 MAPK, influenza indirettamente ER81 modulando la via di segnalazione di p38 MAPK. Inibendo p38 MAPK, SB203580 interrompe la normale cascata di segnalazione, influenzando gli eventi a valle associati alla regolazione di ER81. Questo composto rappresenta un potenziale inibitore indiretto che modula le vie cellulari connesse all'attività di ER81. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3, una piccola molecola, inibisce indirettamente ER81 interrompendo l'interazione p53-MDM2. Nutlin-3 interrompe il ciclo di feedback negativo tra p53 e MDM2, portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. Poiché ER81 è un bersaglio a valle di p53, la modulazione dell'attività di p53 da parte di Nutlin-3 influisce indirettamente sull'espressione di ER81. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inibitore della proteina bromodomina ed extraterminale (BET), inibisce indirettamente ER81 prendendo di mira la famiglia di proteine BET. Le proteine BET sono coinvolte nel rimodellamento della cromatina e la loro inibizione da parte di JQ1 altera il paesaggio cromatinico. Questa modulazione epigenetica influisce sull'accessibilità di ER81 ai suoi geni bersaglio, portando a un'inibizione indiretta dell'attività di ER81. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763, un inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), inibisce indirettamente ER81 influenzando la via di segnalazione Wnt. La GSK-3 è un componente chiave della via Wnt e la sua inibizione da parte dell'SB216763 porta alla stabilizzazione della β-catenina. Questa modulazione della segnalazione Wnt può influenzare l'espressione e l'attività di ER81, dimostrando il potenziale di inibizione indiretta attraverso la manipolazione della via Wnt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125, un inibitore di JNK, influenza indirettamente ER81 prendendo di mira la via di segnalazione JNK. JNK è coinvolto nelle risposte allo stress cellulare e nella regolazione della crescita. Inibendo JNK, SP600125 interrompe la normale cascata di segnalazione, influenzando gli eventi a valle associati alla regolazione di ER81. . | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inibitore | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX01294, un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, inibisce indirettamente ER81 influenzando la metilazione degli istoni. La G9a è coinvolta nella metilazione dell'istone H3 lisina 9 (H3K9) e la sua inibizione da parte di BIX01294 porta ad alterazioni della struttura della cromatina. Questa modulazione epigenetica può avere un impatto sull'accessibilità di ER81 ai suoi geni bersaglio, rappresentando un'inibizione indiretta attraverso la regolazione della metilazione degli istoni. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646, un inibitore dell'istone acetiltransferasi (HAT), inibisce indirettamente ER81 influenzando l'acetilazione degli istoni. Inibendo l'HAT, il C646 interrompe l'acetilazione degli istoni, provocando alterazioni nella struttura della cromatina. Questa modulazione epigenetica può influire sull'accessibilità di ER81 ai suoi geni bersaglio, rappresentando un'inibizione indiretta attraverso la regolazione dell'acetilazione degli istoni. |