Date published: 2025-9-6

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C646 (CAS 328968-36-1)

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別名:
4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]benzoic acid
アプリケーション:
C646は、選択的なp300、CBP、ヒストンH3およびH4阻害剤である
CAS 番号:
328968-36-1
純度:
≥98%
分子量:
445.42
分子式:
C24H19N3O6
補足情報:
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試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

C646は、生化学的研究、特に遺伝子発現の調節を研究するためのツールとして一般的に使用される化合物である。ヒストンのアセチル化に重要な役割を果たし,クロマチン構造と遺伝子転写に影響を及ぼすヒストンアセチルトランスフェラーゼ酵素p 300の選択的阻害剤として作用する。C 646はこの酵素を阻害することにより、ヒストンアセチル化の減少が遺伝子活性や細胞過程に及ぼす影響を研究することができる。分子生物学では,この化合物はエピジェネティック修飾の機構と種々のシグナル伝達経路に対するそれらの効果を研究するために適用される。さらに, C 646は細胞生物学の分野で利用され,細胞分化と増殖に対するこれらのエピジェネティックな変化の影響を研究している。この化合物の有用性は, p 300と相互作用する転写因子および他の蛋白質の検討にまで及び,それらの機能および調節の理解を促進する。


C646 (CAS 328968-36-1) 参考文献

  1. ヒストンアセチル基転移酵素p300阻害剤C646は, AML1-ETO陽性AML細胞に選択的に細胞周期停止とアポトーシスを誘導する。  |  Gao, XN., et al. 2013. PLoS One. 8: e55481. PMID: 23390536
  2. ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300の選択的低分子阻害剤C646は, 有糸分裂カタストロフィを促進することにより肺癌細胞を放射線増感する。  |  Oike, T., et al. 2014. Radiother Oncol. 111: 222-7. PMID: 24746574
  3. ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤C646は, in vitroでTGF-β1/Smad3シグナル伝達経路を阻害することにより, ヒト腹膜中皮細胞の上皮間葉転換を逆転させる。  |  Yang, Y., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 2746-54. PMID: 26045780
  4. 新規p300/CREB結合タンパク質特異的ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤C646はインフルエンザAウイルス感染を抑制する。  |  Zhao, D., et al. 2015. Antimicrob Agents Chemother. 60: 1902-6. PMID: 26711748
  5. ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300阻害剤C646は, 炎症性遺伝子の発現を抑制し, ヒストン脱アセチル化酵素を阻害する。  |  van den Bosch, T., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 102: 130-140. PMID: 26718586
  6. リジンアセチルトランスフェラーゼP300の低分子阻害剤の共有結合標的の特性評価。  |  Shrimp, JH., et al. 2016. ACS Med Chem Lett. 7: 151-5. PMID: 26985290
  7. 選択的p300阻害剤C646は, HPV E6-E7遺伝子を阻害し, グルコース代謝を変化させ, 子宮頸癌細胞にアポトーシスを誘導した。  |  He, H., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 812: 206-215. PMID: 28619596
  8. ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300/CBP阻害剤C646は, 胃癌細胞株の生存および浸潤経路を阻害する。  |  Wang, YM., et al. 2017. Int J Oncol. 51: 1860-1868. PMID: 29075795
  9. CBP/p300阻害剤C646は, 高グルコース曝露による神経上皮細胞の増殖を抑制する。  |  Bai, B., et al. 2018. Birth Defects Res. 110: 1118-1128. PMID: 30114346
  10. C646はマクロファージの炎症反応と抗菌活性を調節する。  |  Fang, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 74: 105736. PMID: 31302452
  11. 脂肪由来幹細胞の増殖と分化に対するヒストンアセチラーゼ阻害剤C646の効果。  |  Wang, Z., et al. 2021. Cell Cycle. 20: 392-405. PMID: 33487075
  12. C646はG2/M細胞周期関連タンパク質を阻害し, 膵臓がんに対する抗腫瘍効果を増強する。  |  Ono, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 10078. PMID: 33980911
  13. C646はNLRP3インフラマソームを標的として黄砂誘発大腸炎モデルを防御する。  |  Xu, X., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 707610. PMID: 34322027
  14. P300アセチルトランスフェラーゼ阻害剤C646は, インスリン受容体タンパク質基質の膜移行とインスリン受容体との相互作用を促進する。  |  Peng, J., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 101621. PMID: 35074429

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

C646, 10 mg

sc-364452
10 mg
$260.00

C646, 50 mg

sc-364452A
50 mg
$925.00