Elongin C Inibidores

Os inibidores comuns da Elongina C incluem, entre outros, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o garcinol CAS 78824-30-3, o C646 CAS 328968-36-1, a butirolactona 3 CAS 778649-18-6 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

A histona acetiltransferase 1 (HAT1) é uma enzima fundamental na regulação epigenética da expressão génica, acetilando principalmente resíduos de lisina na histona H4. Esta modificação das histonas desempenha um papel crucial na estrutura e função da cromatina, influenciando a expressão genética, a reparação do ADN, a replicação e outros processos nucleares. Por conseguinte, os inibidores da HAT1 proporcionam um meio de estudar e manipular estes processos celulares fundamentais. Os inibidores directos da HAT1, como o ácido anacárdico, o garcinol, a curcumina, o C646 e o MB-3, funcionam através da ligação ao local ativo da HAT1 ou ao seu local de ligação ao acetil-CoA, impedindo a sua capacidade de transferir grupos acetilo para as histonas. Estes inibidores são muito úteis para estudar o papel específico da acetilação mediada por HAT1 em vários contextos celulares, incluindo o desenvolvimento, a diferenciação e a resposta a danos no ADN.

Os inibidores indirectos da HAT1 incluem principalmente inibidores da histona desacetilase (HDAC) como o Scriptaid, SAHA, Panobinostat, Chidamide, Entinostat e Romidepsin. Estes compostos não visam diretamente a HAT1, mas influenciam o estado de acetilação das histonas através da inibição das HDAC. Esta abordagem indireta pode alterar o equilíbrio dinâmico entre a acetilação e a desacetilação, afectando a paisagem funcional do HAT1. Além disso, compostos como o BIX01294, apesar de visarem principalmente outros modificadores epigenéticos, podem modular indiretamente a atividade da HAT1, influenciando a estrutura geral da cromatina e o panorama das modificações das histonas.