eIF2Bβ Ativadores

Os activadores comuns de eIF2Bβ incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, ácido okadaico CAS 78111-17-8, tunicamicina CAS 11089-65-9, ácido L-azetidina-2-carboxílico CAS 2133-34-8 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Os activadores EIF2Bβ são uma classe de compostos químicos que influenciam a atividade da enzima eIF2Bβ, uma subunidade do complexo eIF2B. O EIF2B, ou fator de iniciação da tradução eucariótica 2B, é um GEF (fator de troca de nucleótidos de guanina) que desempenha um papel crucial na iniciação da síntese proteica em células eucarióticas. É um complexo multi-subunitário composto por cinco subunidades diferentes, designadas eIF2Bα, eIF2Bβ, eIF2Bγ, eIF2Bδ e eIF2Bε. Cada uma destas subunidades tem um papel único na função do complexo, e a eIF2Bβ não é exceção.

A subunidade eIF2Bβ é responsável pelas funções reguladoras do complexo eIF2B. Os activadores do eIF2Bβ podem influenciar a taxa a que o complexo eIF2B troca GDP por GTP na molécula eIF2, um passo crítico no início da síntese proteica. A ação destes activadores pode, portanto, ser vista como um aumento da taxa de síntese proteica nas células. Estes activadores podem ser uma variedade de compostos químicos, mas todos partilham a caraterística comum de se poderem ligar à subunidade eIF2Bβ e aumentar a sua atividade. Esta classe de substâncias químicas não partilha necessariamente a homologia estrutural, uma vez que a sua caraterística unificadora é o seu efeito sobre o eIF2Bβ e não a sua estrutura. Os mecanismos precisos através dos quais estes produtos químicos activam o eIF2Bβ podem variar, tal como as suas afinidades para a enzima e a magnitude do efeito de ativação que produzem. Alguns destes compostos podem ligar-se diretamente à subunidade eIF2Bβ, enquanto outros podem atuar indiretamente, por exemplo, ligando-se a outros componentes do complexo eIF2B ou alterando o ambiente celular de forma a aumentar a atividade da eIF2Bβ.