eIF2Bα激活剂

常见的 eIF2Bα 激活剂包括但不限于醋酸关那苯酯 CAS 23256-50-0、赛芬 1 CAS 13098-73-2、ISRIB、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和（偏）亚砷酸钠 CAS 7784-46-5。

eIF2Bα 激活剂是一类能调节真核生物起始因子 2B α 亚基（eIF2Bα）活性的化学物质，eIF2Bα 在调节蛋白质合成方面起着关键作用。这种蛋白质是 eIF2B 复合物的一部分，而 eIF2B 复合物对 mRNA 翻译的起始阶段至关重要。eIF2B 复合物充当 eIF2 的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF），促进 GDP 与 GTP 的交换，这是启动翻译的关键步骤。eIF2Bα 激活因子参与增强这种交换活性，从而促进活性 eIF2-GTP-tRNA^Met 三元复合物的形成，这是核糖体开始将 mRNA 翻译成蛋白质所必需的。

eIF2Bα 激活剂发挥功能的确切作用机制各不相同。一些激活剂可能直接与 eIF2Bα 亚基结合，诱导构象变化，从而提高其核苷酸交换活性。其他激活剂则可能与汇聚到 eIF2B 复合物的调控途径相互作用，如涉及磷酸化事件的调控途径。例如，eIF2 复合物的另一个亚基 eIF2α 的磷酸化通常会抑制 eIF2B 的活性。因此，减少 eIF2α 磷酸化的化合物会通过阻止这种抑制间接激活 eIF2Bα。此外，eIF2Bα 的活性还受到各种信号级联的控制，这些信号级联对细胞应激、营养供应和其他环境线索做出反应。因此，eIF2Bα的激活剂可以成为研究的重要工具，用来剖析这些复杂的调控网络，了解蛋白质合成是如何根据细胞条件进行调节的。通过阐明 eIF2Bα 激活剂的作用，研究人员可以深入了解基因表达的基本过程及其在翻译起始水平上的调控。