eIF2Bα阻害剤

一般的なeIF2Bα阻害剤としては、Salubrinal CAS 405060-95-9、Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、N,N-Dimethylglycine CAS 1118-68-9、2-Aminopurine CAS 452-06-2およびGuanfacine CAS 29110-47-2が挙げられるが、これらに限定されない。

EIF2Bα阻害剤は、真核細胞内のタンパク質合成に関与する重要な調節タンパク質複合体である真核翻訳開始因子2B（EIF2Bα）の機能を妨害するために設計された化合物の一種です。これらの阻害剤は通常、小分子や化合物であり、EIF2Bαの活性を妨げることで細胞プロセスの調節を行います。EIF2BαはEIF2B複合体のサブユニットであり、翻訳開始因子eIF2上のグアニンヌクレオチドの交換を媒介することでタンパク質合成の調節において重要な役割を果たします。このグアニンヌクレオチドの交換はメッセンジャーRNA（mRNA）の翻訳開始において重要なステップであり、EIF2Bα阻害剤はこの特定の翻訳開始の側面を標的としています。

EIF2Bαの阻害メカニズムは、通常、EIF2Bαへの直接的な結合やEIF2B複合体のグアニンヌクレオチド交換活性の妨害を含みます。例えば、サルブリナルやグアナベンツのような一部の阻害剤は、EIF2Bの下流ターゲットであるeIF2αのリン酸化を促進することでEIF2Bの活性を低下させます。その他の阻害剤、例えば統合ストレス応答阻害剤（ISRIB）は、リン酸化されたeIF2αの抑制効果を逆転させ、タンパク質合成を回復させます。さらに、2-アミノプリン（2-AP）やヒプルスタノールのような化合物は、EIF2Bのグアニンヌクレオチド交換活性を直接標的とし、その正常な機能を妨害します。全体として、EIF2Bα阻害剤は細胞内のタンパク質合成の調節における細胞メカニズムと応用に関するさらなる研究の可能性を秘めた化合物の一種です。