Date published: 2025-10-26

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EG229862 Inhibitoren

Gängige EG229862 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, NMS-873 CAS 1418013-75-8, Eeyarestatin I CAS 412960-54-4 und MLN 4924 CAS 905579-51-3.

Gm4861 spielt mit seiner vorausgesagten Funktion der Aktivierung der Ubiquitin-Proteinligase-Bindungsaktivität und seiner Beteiligung an Proteasom-vermittelten Ubiquitin-abhängigen Proteinkatabolisierungsprozessen eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Proteinhomöostase. Gm4861 wirkt sowohl im Zytoplasma als auch im Zellkern und ist maßgeblich an der Regulierung des Proteinumsatzes beteiligt, indem es gezielt ubiquitinierte Proteine zum Abbau durch das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) ansteuert. Diese entscheidende Rolle macht Gm4861 zu einem wichtigen Akteur bei der Verhinderung der Anhäufung falsch gefalteter oder unerwünschter Proteine und gewährleistet so die Funktionalität und Integrität der Zellen.

Die Hemmung von Gm4861 erfordert einen vielschichtigen Ansatz, der die Komplexität der zellulären Prozesse widerspiegelt, die es steuert. Eine direkte Hemmung kann durch den Einsatz von Proteasominhibitoren erreicht werden, die beispielsweise die chymotrypsinähnliche Aktivität des 26S-Proteasoms beeinträchtigen. Indem sie die normale Funktion des UPS stören, beeinträchtigen diese Inhibitoren die Fähigkeit von Gm4861, den Ubiquitin-abhängigen Proteinabbau zu regulieren. Darüber hinaus zielen indirekte Inhibitoren auf vorgelagerte Prozesse wie den mit dem endoplasmatischen Retikulum assoziierten Proteinabbau (ERAD) und die Proteinfaltung ab. Diese Verbindungen beeinflussen Gm4861 indirekt, indem sie die Verfügbarkeit von Substraten für seine katabolischen Prozesse verändern, was zu einer Störung des empfindlichen Gleichgewichts der zellulären Proteinhomöostase führt. Das komplizierte regulatorische Netzwerk, das Gm4861 umgibt, unterstreicht seine Bedeutung für die Orchestrierung eines fein abgestimmten Systems zur Aufrechterhaltung der zellulären Proteostase durch den selektiven Abbau von Proteinen, die zur Entsorgung markiert sind.

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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
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Proteasominhibitor, der den Proteinabbau durch Blockierung des 26S-Proteasoms direkt behindert und so den Ubiquitin-Proteasom-System (UPS)-vermittelten Proteinabbau verhindert.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
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(2)

Ein Dipeptidylboronsäurederivat, das die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms hemmt. Unterbricht direkt den Proteinabbau und die UPS und beeinflusst die vorhergesagte Rolle von Gm4861 bei der Regulierung der Proteolyse.

NMS-873

1418013-75-8sc-478803
5 mg
$300.00
(0)

Inhibitor der p97-ATPase, einer entscheidenden Komponente beim Proteinabbau im endoplasmatischen Retikulum (ERAD). Beeinflusst indirekt Gm4861, indem er den Prozess unterbricht, der die Verfügbarkeit von Substraten für proteasomvermittelte, ubiquitinabhängige Proteinabbau-Prozesse reguliert.

Eeyarestatin I

412960-54-4sc-358130B
sc-358130
sc-358130A
sc-358130C
sc-358130D
sc-358130E
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$112.00
$199.00
$347.00
$683.00
$1336.00
$5722.00
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(1)

Indirekter Inhibitor, der die Homöostase des endoplasmatischen Retikulums (ER) und die Autophagie stört. Beeinflusst Gm4861 durch Beeinflussung der ER-Stressreaktionswege und der Proteinqualitätskontrollmechanismen, wodurch indirekt die für den UPS-vermittelten Proteinabbau verfügbaren Substrate beeinflusst werden.

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE), der den NEDDylierungsweg unterbricht. Beeinflusst Gm4861 durch indirekte Modulation des Ubiquitin-Proteasom-Systems und der Verfügbarkeit ubiquitinierter Proteine, die für den Abbau vorgesehen sind.

YODA 1

448947-81-7sc-507361
10 mg
$215.00
(0)

Unterbricht den Deubiquitinierungsprozess durch Hemmung der Deubiquitinase-Aktivität von USP7. Beeinflusst indirekt Gm4861, indem es das Gleichgewicht der ubiquitinierten Proteine verändert und den normalen, durch das Ubiquitin-Proteasom-System regulierten Umsatz stört.

P005091

882257-11-6sc-478535
10 mg
$155.00
(0)

Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7). Indirekte Auswirkungen auf Gm4861 durch Störung der Deubiquitinierung, einem wichtigen Schritt bei der Regulierung des Proteinabbaus und -umsatzes durch das Ubiquitin-Proteasom-System.

AT-101

90141-22-3sc-507316
10 mg
$160.00
(0)

Pan-Bcl-2-Inhibitor, der indirekt auf Gm4861 einwirkt, indem er die anti-apoptotischen Proteine der Bcl-2-Familie stört. Beeinflusst zelluläre Prozesse, die zu veränderten Ubiquitinierungsmustern und Proteinabbau führen können, und beeinflusst indirekt die Rolle von Gm4861 bei proteasomvermittelten katabolen Prozessen.

JNJ 26854165

881202-45-5sc-364514
sc-364514A
5 mg
25 mg
$168.00
$566.00
(0)

Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90), der die Proteinfaltung und die Abbauwege beeinflusst. Beeinflusst indirekt Gm4861, indem er die Stabilität von Proteinen verändert, die am Ubiquitin-Proteasom-System beteiligt sind, und so die Verfügbarkeit von Substraten für Gm4861-vermittelte katabolische Prozesse beeinflusst.

PR 619

2645-32-1sc-476324
sc-476324A
sc-476324B
1 mg
5 mg
25 mg
$75.00
$184.00
$423.00
1
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Breitband-Deubiquitinase (DUB)-Hemmer, der mehrere DUBs beeinflusst. Beeinflusst indirekt Gm4861, indem er Deubiquitinierungsprozesse stört, das Ubiquitin-Proteasom-System verändert und die Verfügbarkeit ubiquitinierter Proteine beeinflusst, die für den Abbau vorgesehen sind.