Dtl Inhibitoren
Gängige Dtl Inhibitors sind unter underem Thymoquinone CAS 490-91-5, Monastrol CAS 254753-54-3, Olomoucine CAS 101622-51-9, Roscovitine CAS 186692-46-6 und Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Chemische Inhibitoren von Dtl können seine Funktion über verschiedene Mechanismen stören, wobei sie sich in erster Linie auf seine Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus und der Reaktion auf DNA-Schäden konzentrieren. Thymochinon wirkt, indem es die Interaktionen zwischen Dtl und dem CRL4-DDB1-Ubiquitin-Ligase-Komplex stört, der für die Reaktion auf DNA-Schäden entscheidend ist. Die Unterbrechung dieser Interaktion kann Dtl daran hindern, seine Rolle im DNA-Reparaturprozess zu erfüllen. In ähnlicher Weise übt Monastrol seine hemmende Wirkung aus, indem es die Funktion von Dtl am Spindelkontrollpunkt stört, der für die ordnungsgemäße Fortschreitung des Zellzyklus entscheidend ist. Diese Störung kann zum Stillstand des Zellzyklus führen, was auf eine Hemmung von Dtl hinweist. Olomoucin und Roscovitin zielen auf die Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) ab, die Dtl-Substrate phosphorylieren, und behindern so die Zellzyklusprogression, an der Dtl beteiligt ist. Purvalanol A verfolgt einen ähnlichen Ansatz, indem es die Kinasen antagonisiert, die für die Phosphorylierung von Dtl-assoziierten Substraten verantwortlich sind, was zu einer Unterbrechung der Zellzyklusereignisse führt, die Dtl beeinflusst.
Darüber hinaus konzentrieren BI-2536 und ZM447439 ihre hemmenden Wirkungen auf Polo-like Kinasen (PLKs) bzw. Aurora-Kinasen, die beide für die Rolle von Dtl beim Eintritt in den mitotischen Zyklus und dessen Fortschreiten wesentlich sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen können diese Chemikalien einen Zellzyklusstillstand in Stadien bewirken, in denen Dtl funktionell wichtig ist. VX-680 und Alisertib hemmen auch die Aurora-Kinasen und stören damit die Beteiligung von Dtl an der Chromosomenausrichtung und -segregation während der Zellteilung. SNS-314 und Barasertib weiten diese Hemmung auf die selektive Ausrichtung von Aurora-Kinasen aus, die für Prozesse wie die Ausrichtung der Chromosomen, die Segregation und die Zytokinese entscheidend sind - alles Prozesse, bei denen Dtl eine Rolle spielt. Schließlich verhindert AT9283 durch die Hemmung mehrerer Kinasen, darunter Aurora-Kinasen und JAK2, die Phosphorylierung von Dtl-Substraten, die für die Kontrolle des Zellzyklus und die Einleitung der Apoptose erforderlich sind, was die Bandbreite der Wege verdeutlicht, über die Dtl gehemmt werden kann. Alle diese Chemikalien tragen durch ihre unterschiedlichen, aber konvergierenden Wege zur funktionellen Hemmung von Dtl bei, indem sie auf seine wesentlichen Funktionen bei der Regulierung des Zellzyklus und der Reaktion auf DNA-Schäden abzielen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
Thymochinon hemmt die Aktivität von Dtl, indem es seine Rolle bei der Reaktion auf DNA-Schäden beeinträchtigt, insbesondere indem es seine Interaktion mit Komponenten des CRL4-DDB1-Ubiquitin-Ligase-Komplexes behindert. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol hemmt selektiv Dtl, indem es dessen Beteiligung an der Regulierung der Zellzyklusprogression stört, insbesondere durch Beeinträchtigung der Funktion des Spindelkontrollpunkts, an dem Dtl beteiligt ist. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine zielt auf die Zellzyklus-Regulationswege ab, in denen Dtl wirkt, insbesondere durch Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen, die Substrate phosphorylieren, die am Zellzyklusfortschritt beteiligt sind und von Dtl moduliert werden. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin hemmt Dtl funktionell, indem es auf CDKs abzielt, die an der Phosphorylierung von Dtl-Substraten beteiligt sind, die mit der Kontrolle des Zellzyklus und DNA-Reparaturmechanismen in Verbindung stehen. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A hemmt die Dtl-Aktivität, indem es die zellzyklusregulierenden Kinasen antagonisiert, die Dtl-assoziierte Substrate phosphorylieren, wodurch die Zellzyklusereignisse, die Dtl beeinflusst, unterbrochen werden. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 hemmt Dtl, indem es auf die poloähnlichen Kinasen (PLKs) abzielt, die für die Funktion von Dtl während des mitotischen Eintritts und der Progression wesentlich sind, was zu einem Stillstand des Zellzyklus führt. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 hemmt direkt die Aurora-Kinasen, die für die Chromosomenausrichtung und -trennung - Prozesse, an denen Dtl beteiligt ist - von entscheidender Bedeutung sind, und behindert damit die Rolle von Dtl in der Mitose. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680, auch bekannt unter dem Namen Tozasertib, hemmt Aurora-Kinasen, die für die Dtl-Funktion bei der Chromosomenausrichtung und -trennung während der Zellteilung wesentlich sind. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib hemmt die Aurora-A-Kinase und beeinträchtigt dadurch die mit Dtl verbundenen Prozesse der Chromosomenstabilisierung und -segregation während der Zellzyklusprogression. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
Barasertib hemmt selektiv die Aurora-B-Kinase, was zu einer beeinträchtigten Phosphorylierung von Substraten führt, die für die Dtl-vermittelte Chromosomenkondensation und Zytokinese notwendig sind. | ||||||