Estructura molecular de BI 2536, Número CAS: 755038-02-9
BI 2536 (CAS 755038-02-9)
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BI 2536 es un inhibidor de Plk con eficacia contra 32 líneas celulares de cáncer
Número de CAS:
755038-02-9
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
521.66
Fórmula Molecular:
C28H39N7O3
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El tratamiento con BI 2536 en concentraciones que van desde 10 nM a 100 nM bloquea el reclutamiento de γ-tubulina y la fosforilación de Apc6 en los centrosomas mitóticos, inhibe la liberación de cohesina de los brazos cromosómicos e induce la formación de husos monopolares y otros procesos dependientes de Plk1. El tratamiento con BI 2536 lleva a que las células HeLa queden arrestadas en la etapa G2/M. BI 2536 inhibe el crecimiento de un panel de 32 líneas celulares de cáncer humano con una EC50 de 2-25 nM.
BI 2536 (CAS 755038-02-9) Referencias
- BI 2536, un inhibidor potente y selectivo de la polo-like quinasa 1, inhibe el crecimiento tumoral in vivo. | Steegmaier, M., et al. 2007. Curr Biol. 17: 316-22. PMID: 17291758
- El inhibidor de moléculas pequeñas BI 2536 revela nuevos conocimientos sobre las funciones mitóticas de la polo-like quinasa 1. | Lénárt, P., et al. 2007. Curr Biol. 17: 304-15. PMID: 17291761
- El inhibidor de Plk1 BI 2536 detiene temporalmente los fibroblastos cardíacos primarios en mitosis y genera aneuploidía in vitro. | Lu, B., et al. 2010. PLoS One. 5: e12963. PMID: 20886032
- La polo-like quinasa-1 como nueva diana en mastocitos neoplásicos: demostración de los efectos inhibidores del crecimiento del ARN de interferencia pequeño y del fármaco BI 2536, dirigido a la polo-like quinasa-1. | Peter, B., et al. 2011. Haematologica. 96: 672-80. PMID: 21242189
- La inhibición de PLK1 mediada por BI 2536 suprime el crecimiento y la clonogenicidad de las líneas celulares de osteosarcoma HOS y MG-63. | Morales, AG., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 995-1001. PMID: 21822121
- Relaciones estructura-actividad del inhibidor dual de bromodominio de la quinasa PLK1/BRD4 BI-2536. | Chen, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 764-9. PMID: 26191363
- Unión del fármaco anticanceroso BI-2536 a la albúmina sérica humana. Un estudio espectroscópico y teórico. | Fernández-Sainz, J., et al. 2017. J Photochem Photobiol B. 172: 77-87. PMID: 28531794
- BI-2536 y BI-6727, inhibidores duales de Polo-like kinase/bromodomain, reactivan eficazmente el VIH-1 latente. | Gohda, J., et al. 2018. Sci Rep. 8: 3521. PMID: 29476067
- El doble papel de BI 2536, un inhibidor de molécula pequeña dirigido a PLK1, en la inducción de la apoptosis y la atenuación de la autofagia en células de neuroblastoma. | Li, Z., et al. 2020. J Cancer. 11: 3274-3287. PMID: 32231733
- El mapeo de la conectividad identifica al BI-2536 como un fármaco potencial para tratar la enfermedad renal diabética. | Zhang, L., et al. 2021. Diabetes. 70: 589-602. PMID: 33067313
- La liberación liposomal calibrada del agente antimitótico BI-2536 aumenta la focalización en las células tumorales mitóticas. | Ng, CZ., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 157: 183-190. PMID: 33222770
- La autofagia dependiente de PLK1 (polo like kinase 1) facilita la hepatotoxicidad inducida por gefitinib mediante la degradación de COX6A1 (citocromo c oxidasa subunidad 6A1). | Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
- BI-2536 Promueve la Muerte Celular del Neuroblastoma a través de los Componentes 2 y 10 del Complejo de Mantenimiento del Minicromosoma. | Hsieh, CH., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35056094
- Arrojar luz sobre el mecanismo de unión de los inhibidores de la cinasa BI-2536, Volasetib y Ro-3280 con su diana farmacológica PLK1. | Fernández-Sainz, J., et al. 2022. J Photochem Photobiol B. 232: 112477. PMID: 35644070
- BI 2536 induce piroptosis dependiente de gasdermina E en cáncer de ovario. | Huo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 963928. PMID: 36016611
Inhibidor de:
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4930404A10Rik, ANAPC2, APC7, ARP-1, ASPM, AW555464, BC057079, BOB_GPR15, BUB1, BUB3, C10orf104, CCDC53, Cdc26, Cdc5, CdcA1, CENP-E, CENP-I, CENP-M, CENP-N, CENP-T, CENP-V, CEP55, CEP63, CEP72, cyclin J, DSN1, EG231836, EG244495, EG625480, FAM110A, FAM128B, H-plk, HAUS3, HAUS6, Hec1, KIAA0562, KIF15, Kizuna_Plk1s1, MZT1, PWWP2A, Ran BP-10, Sgo2, Spc25, SPDL-1, TACC2, y TTK_Esk.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
BI 2536, 5 mg | sc-364431 | 5 mg | $148.00 | |||
BI 2536, 50 mg | sc-364431A | 50 mg | $515.00 |