Estructura molecular de Tozasertib, Número CAS: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
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Nombres Alternativos:
MK0457; VX 680; MK 0457
Solicitud:
Tozasertib es un potente y selectivo inhibidor pan-ARK
Número de CAS:
639089-54-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
464.59
Fórmula Molecular:
C23H28N8OS
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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Tozasertib es un potente inhibidor pan-ARK, pero tiene preferencia por ARK-1 (Ki = 0.6 nM) sobre ARK-2 (Ki = 18 nM) o ARK-3 (Ki = 4.6 nM). Muestra selectividad contra un panel de más de 190 diferentes proteínas quinasas. Tozasertib inhibe efectivamente la proliferación de varias líneas celulares diferentes de carcinoma renal de células claras (IC50 < 10muM), inhibiendo la fosforilación de la histona H3 y aumentando la apoptosis. Al agotar la actividad de ARK, tozasertib interrumpe la formación del huso bipolar durante la mitosis, deteniendo la progresión del ciclo celular en la fase G2/M.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) Referencias
- Descubrimiento y desarrollo de inhibidores de la aurora quinasa como agentes anticancerígenos. | Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
- VX680/MK-0457, un potente y selectivo inhibidor de la Aurora cinasa, se dirige tanto a las células tumorales como a las endoteliales en el carcinoma de células renales de células claras. | Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
- Estructuras cristalinas del gen relacionado con ABL (ABL2) en complejo con imatinib, tozasertib (VX-680) y un inhibidor de tipo I de la clase triazol-carbotiamida. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- ABCG2 perjudica la actividad del inhibidor de la aurora quinasa tozasertib pero no de alisertib. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- El tozasertib atenúa la apoptosis neuronal a través de la vía DLK/JIP3/MA2K7/JNK en la lesión cerebral temprana tras la HSA en ratas. | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
- Muerte celular dependiente de RIPK1: una nueva diana del inhibidor de la Aurora quinasa Tozasertib (VX-680). | Martens, S., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 211. PMID: 29434255
- Pasado, presente y futuro de los inhibidores de Bcr-Abl: del desarrollo químico a la eficacia clínica. | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
- El inhibidor de la aurora quinasa tozasertib suprime la activación de mastocitos in vitro e in vivo. | Zhang, LN., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2848-2859. PMID: 32017040
- El tozasertib atenúa el dolor neuropático al interferir en la nocicepción mediada por la aurora quinasa y la KIF11. | Uniyal, A., et al. 2021. ACS Chem Neurosci. 12: 1948-1960. PMID: 34027667
- Reversión de la resistencia al tozasertib en el glioma mediante la inhibición de la piruvato deshidrogenasa quinasa. | Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
- La inhibición de la pan-Aurora cinasa atenúa el dolor evocado y continuo en ratas con lesiones nerviosas mediante la regulación de la señalización mediada por KIF17-NR2B. | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- La modulación de la interacción KIF17/NR2B mediante tozasertib atenúa el dolor inflamatorio en ratas. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- El perfil unicelular revela la base molecular de los fenotipos malignos y los microambientes tumorales en los adenocarcinomas del intestino delgado. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
Inhibidor de:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, y ZNF543.Activador de:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, y Spc25.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |