DPCD激活剂
常见的 DPCD 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和 IBMX CAS 28822-58-4。
DPCD 的激活剂通过影响间接增强其活性的细胞途径发挥作用，特别是在纤毛运动和组装方面。在这方面，能提高细胞内 cAMP 和 cGMP 水平的化合物尤其重要。例如，某些激活剂以腺苷酸环化酶为目标，增加 cAMP，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 能使多种底物磷酸化，而这种翻译后修饰对于参与睫状肌运作的蛋白质的功能调节至关重要，这表明 DPCD 的活性会增强。同样，抑制特定磷酸二酯酶的激活剂会阻止环核苷酸的分解，导致细胞内 cAMP 或 cGMP 的积累。这种积累可激活蛋白激酶，如 PKA 或蛋白激酶 G (PKG)，然后使与 DPCD 相互作用的蛋白质磷酸化，从而调节纤毛跳动频率并确保纤毛的正常功能。
除了调节环核苷酸水平外，其他激活剂还通过影响细胞细胞骨架发挥作用，而细胞骨架在纤毛动力学中发挥着重要作用。例如，Rho 相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂可减少肌球蛋白轻链的磷酸化，从而影响细胞骨架的重新排列，并有可能促进更有效的睫状肌运动。这可能会通过优化 DPCD 功能所需的结构框架，间接增强其活性。此外，某些抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3) 的化合物的使用进一步说明了 DPCD 的间接激活作用，即通过提高 cAMP 水平，引发 PKA 激活，进而使与 DPCD 协同调节纤毛活动的蛋白质磷酸化。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA。PKA 磷酸化可增强 DPCD 与其他参与睫状肌功能的蛋白质的相互作用，从而激活 DPCD。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活蛋白激酶 C (PKC)，使可能与 DPCD 相互作用的目标蛋白磷酸化，从而促进其在纤毛组装和功能中的作用。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种 beta 肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性，使与 DPCD 相关的蛋白质磷酸化，促进其纤毛功能。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，可增加cAMP水平并激活PKA，后者可磷酸化纤毛运动中与DPCD活性相关的底物。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
它是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可通过阻止其分解来增加 cAMP，从而增强 PKA 的活性，并有可能增强纤毛中 DPCD 的功能。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性抑制剂，可增加cGMP水平，从而激活PKG。PKG可磷酸化底物，从而调节DPCD在纤毛节律和协调中的作用。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
一种ROCK抑制剂，可减少肌球蛋白轻链的磷酸化，影响细胞骨架动力学，而细胞骨架动力学对于纤毛的正常功能至关重要，因此可能增强DPCD活性。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
PDE3 抑制剂可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA 并影响与 DPCD 相互作用的蛋白质的磷酸化状态，从而影响纤毛活动。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
PDE3 抑制剂可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，这可能会导致协助 DPCD 调节纤毛运动的蛋白质发生磷酸化。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
一种PDE5抑制剂，可以提高cGMP水平，从而激活PKG，影响纤毛功能相关的细胞骨架成分，从而帮助DPCD发挥纤毛节律调节作用。 | ||||||