DKFZp779B1540 Inhibitoren

Gängige DKFZp779B1540 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Zu den chemischen Inhibitoren von DKFZp779B1540 gehört eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Kinasen abzielen, die an seinen Signalwegen beteiligt sind. Staurosporin ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor, der zu einer verminderten Phosphorylierung von DKFZp779B1540 führen kann, wodurch seine Aktivität gehemmt wird. Zu dieser Hemmung kann es kommen, weil die Phosphorylierung häufig ein kritischer Schritt bei der Regulierung der Proteinfunktion ist. In ähnlicher Weise wirkt Rapamycin durch Bindung an FKBP12 und Hemmung von mTOR, einer Kinase, die DKFZp779B1540 über phosphorylierungsabhängige Signalwege regulieren kann. Durch die Hemmung von mTOR kann die Aktivität von DKFZp779B1540 verringert werden, da es für seine volle Funktionsfähigkeit möglicherweise auf mTOR-vermittelte Signale angewiesen ist. LY294002 und Wortmannin sind beides Inhibitoren von PI3K, einer Kinase, die die Aktivität von DKFZp779B1540 durch ihre Rolle bei der Signaltransduktion beeinflussen kann. Durch die Hemmung von PI3K können diese Verbindungen die Kinaseaktivität verringern, die zur Aktivierung von DKFZp779B1540 führt.

Weiter unten in der Signalkaskade hemmen PD98059 und U0126 MEK1 und MEK2, die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs sind, eines Weges, der Proteine wie DKFZp779B1540 regulieren kann. Die Hemmung von MEK durch diese Verbindungen kann zu einer geringeren Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs führen und damit die funktionelle Aktivität von DKFZp779B1540 hemmen. SB203580 und SP600125 zielen auf p38 MAPK bzw. JNK ab, beides Kinasen, die die Aktivität von Proteinen in ihren Bahnen, einschließlich DKFZp779B1540, modulieren können. Durch Hemmung dieser Kinasen können SB203580 und SP600125 die Phosphorylierung und anschließende Aktivität von DKFZp779B1540 verringern. PP2 und Dasatinib hemmen Kinasen der Src-Familie und BCR-ABL, deren Aktivität zur Phosphorylierung mehrerer Substrate innerhalb der Signalwege führen kann, an denen DKFZp779B1540 beteiligt ist. Die Hemmung dieser Kinasen kann daher die Aktivierung von DKFZp779B1540 verhindern. Schließlich hemmen Erlotinib und Bisindolylmaleimid I die EGFR-Tyrosinkinase bzw. die Proteinkinase C. Indem sie auf diese Kinasen abzielen, können Erlotinib und Bisindolylmaleimid I die nachgeschaltete Signalübertragung unterdrücken, die normalerweise zur Aktivierung von DKFZp779B1540 führen könnte, was zu dessen funktioneller Hemmung führt.