Inhibiteurs DDX18
Les inhibiteurs courants de DDX18 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le triptolide CAS 38748-32-2, la doxorubicine CAS 23214-92-8, la chloroquine CAS 54-05-7 et la mithramycine A CAS 18378-89-7.
Les inhibiteurs de DDX18 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la protéine DDX18, un membre de la famille DEAD-box des hélicases à ARN. La protéine DDX18 est impliquée dans divers processus du métabolisme de l'ARN, notamment le déroulement des structures de l'ARN, la biogenèse des ribosomes et le traitement de l'ARN. En tant qu'hélicase ARN ATP-dépendante, DDX18 utilise l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP pour dérouler des structures complexes d'ARN, ce qui est essentiel pour la maturation de l'ARN ribosomique (ARNr) et pour assurer un assemblage correct des ribosomes. En inhibant DDX18, ces composés empêchent l'hélicase ARN de remplir ces fonctions essentielles, ce qui entraîne des altérations dans le métabolisme de l'ARN et la formation des ribosomes au sein de la cellule.La conception structurelle des inhibiteurs de DDX18 est axée sur l'interférence avec le site de liaison ATP de l'enzyme ou son domaine de liaison ARN. Les inhibiteurs compétitifs bloquent généralement le site actif où l'ATP se lie, empêchant ainsi l'hydrolyse qui permet le déroulement de l'ARN. Les inhibiteurs peuvent également se lier à des sites allostériques de la protéine DDX18, provoquant des changements de conformation qui réduisent l'activité de l'hélicase. L'inhibition de DDX18 fournit des informations précieuses sur son rôle dans la dynamique cellulaire de l'ARN, en particulier dans le contexte de la production des ribosomes et du remodelage structurel de l'ARN. La recherche sur les inhibiteurs de DDX18 permet de découvrir les mécanismes détaillés par lesquels DDX18 régit les interactions ARN-protéines et comment il contribue à la régulation de l'expression génétique et à l'homéostasie globale de l'ARN. L'étude de ces inhibiteurs est cruciale pour élargir notre compréhension de la fonction de l'hélicase ARN et des aspects plus larges de la biologie de l'ARN dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine (Sirolimus) se lie à la protéine FKBP12, formant un complexe qui inhibe la voie mTOR, ce qui entraîne une diminution de la synthèse protéique, y compris la régulation à la baisse de l'expression de DDX18. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide modifie de manière covalente la sous-unité XPB du facteur de transcription TFIIH, ce qui entraîne l'inhibition de la transcription médiée par l'ARN polymérase II et la réduction subséquente des niveaux d'ARNm du DDX18. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicine s'intercale dans l'ADN, perturbant les processus de réplication et de transcription de l'ADN, et inhibe la topoisomérase II, ce qui entraîne une réduction de l'expression de gènes tels que le DDX18. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine se concentre dans les lysosomes, augmentant leur pH et entravant leur fonction, ce qui peut conduire à la suppression de la dégradation des régulateurs transcriptionnels liée à l'autophagie, réduisant ainsi l'expression de DDX18. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie sélectivement aux séquences riches en GC de l'ADN, déplaçant les facteurs de transcription et inhibant spécifiquement la transcription de certains gènes, dont potentiellement le gène codant pour DDX18. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C alkyle l'ADN, formant des liaisons transversales et entraînant l'arrêt de la synthèse de l'ADN et de la transcription, ce qui peut réduire l'expression de gènes tels que le DDX18. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 perturbe l'interaction entre les protéines bromodomaines BET et les histones acétylées, entraînant la répression des gènes régulés par BRD4, ce qui pourrait réduire les niveaux de transcription de DDX18. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe de manière compétitive plusieurs kinases cycline-dépendantes (CDK), ce qui peut stopper la progression de l'ARN polymérase II, entraînant une réduction de l'élongation et du traitement des transcrits de l'ARNm DDX18. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome 26S, ce qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, provoquant une accumulation de protéines mal repliées et une diminution générale de la synthèse protéique, y compris celle de DDX18. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG inhibe les ADN méthyltransférases, ce qui pourrait conduire à l'hypométhylation et à l'inhibition subséquente de certains gènes. Il pourrait également entraver l'expression du DDX18 en modifiant les schémas de méthylation de l'ADN. | ||||||