DARPP-32 アクチベーター

一般的なDARPP-32活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ドーパミン CAS 51-61-6、PMA CAS 16561-2 9-8、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）CAS 6384-92-5、SKF 38393 塩酸塩 CAS 62717-42-4などがある。

DARPP-32はリン酸化されると、タンパク質ホスファターゼ-1（PP1）の強力な阻害剤として作用するリンタンパク質です。この分子はドーパミン信号伝達において重要な役割を果たしており、そのリン酸化状態は、さまざまな神経伝達物質の入力をドーパミン作動性神経細胞に統合する結節点として機能しています。DARPP-32 活性化剤のクラスは、主にDARPP-32 を間接的に活性化する化学物質で構成されており、通常はドーパミンや cAMP に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えます。例えば、アデニル酸シクラーゼの活性化剤として知られるフォルスコリンは、cAMP レベルを上昇させ、これによりDARPP-32 が活性化されます。D1様受容体に対するSKF 38393やD2様受容体に対するquinpiroleのような、ドーパミンおよびそのアゴニストのような化合物は、シグナル伝達カスケードに関与し、最終的にDARPP-32のリン酸化状態に影響を与え、それを活性化します。さらに、コカインやアンフェタミンなどの特定の向精神物質は細胞外のドーパミンレベルを増幅し、その結果、ドーパミン受容体を刺激することでDARPP-32を活性化します。また、ホルボール12-ミリステートのような分子は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは、DARPP-32をリン酸化する酵素です。また、NMDA受容体のアゴニストであるNMDAは、受容体の活性化とそれに続く細胞内プロセスを通じて間接的にDARPP-32に影響を及ぼします。ビククリン、スルピリド、スピペロンなどのアンタゴニストでさえ、DARPP-32に間接的に影響を及ぼす神経伝達物質受容体を阻害することで、DARPP-32の活性を変化させることができます。したがって、DARPP-32活性化剤は、この重要な調節タンパク質に影響を及ぼすために、複数のメカニズムを利用することができます。